香芹酚存在于多種植物中,早期主要應(yīng)用為食品添加劑、香料、抗氧劑、驅(qū)蟲劑及衛(wèi)生殺菌劑。因其分子量小、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、脂溶性高、生物活性多樣、低毒副作用及臨床耐受性好等特點(diǎn)逐步被廣大醫(yī)藥研究者關(guān)注,其衍生物的獲得與生物活性研究越來(lái)越多。香芹酚的化學(xué)性質(zhì)類似于酚,但它的羥基更具反應(yīng)性。對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和改造,可有效提高其衍生物的生物活性和選擇性,對(duì)人類健康事業(yè)具有重要的科學(xué)意義。
抗菌活性
香芹酚對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌皆有抑制作用,能有效抑制枯草芽孢桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、傷寒沙門菌、阪崎克羅諾腸桿菌等的生長(zhǎng)。在相同濃度時(shí),香芹酚對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抑菌效果強(qiáng)于革蘭氏陰性菌。研究發(fā)現(xiàn),香芹酚還可用作耐藥菌的替代抗菌劑。
抗氧化活性
丙二醛(MDA)是細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)氧化的終產(chǎn)物,其在組織中的含量可直接反映體內(nèi)氧自由基的產(chǎn)生和釋放水平;8-羥基脫氧鳥(niǎo)苷(8-OH-dG)的水平可反映DNA氧化損傷的程度。腹腔注射香芹酚治療雨蛙素誘導(dǎo)的急性胰腺炎(AP)大鼠實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),香芹酚可降低AP導(dǎo)致的MDA和8-OH-dG的水平。
抗癌活性
研究發(fā)現(xiàn),香芹酚可呈劑量依賴性地通過(guò)改變線粒體凋亡途徑和MAPK、PI3K 信號(hào)通路,使細(xì)胞周期阻滯在G2/M期,誘導(dǎo)人結(jié)腸癌細(xì)胞株HCT116和LoVo凋亡,也可通過(guò)MAPK通路抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖和侵襲。香芹酚能通過(guò)增加caspase-9的活性和抑制MMP-9的表達(dá)誘導(dǎo)NCI-H1299細(xì)胞凋亡,從而抑制肺癌細(xì)胞侵襲。另外,香芹酚可誘導(dǎo)胃癌細(xì)胞凋亡。
抗寄生蟲活性
疥瘡是一種由外寄生蟲疥螨感染引起的常見(jiàn)皮膚傳染病,針對(duì)該病的特點(diǎn)及目前治療藥物的研究現(xiàn)狀,科研者研究了精油對(duì)該病的治療效果。通過(guò)體外觸殺方法測(cè)試和濾紙浸藥殺蟲卵試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)0.5%的香芹酚的半數(shù)致死時(shí)間LT50值為6.7 min,EC50值為0.5%,同時(shí)香芹酚可以使蟲卵在0~24 h內(nèi)停止發(fā)育。說(shuō)明香芹酚有望成為開(kāi)發(fā)治療疥瘡的新型藥物。
參考文獻(xiàn)
[1] 韓維玲,張冬城,王江河,等. 香芹酚及其衍生物的生物活性研究概述[J]. 化學(xué)試劑,2022,44(11): 1551-1557.