替可克肽,英文名為Cosyntropin,又被稱為二十四肽促皮質素,它是一種人工合成的由24個氨基酸組成的多肽,具有刺激腎上腺皮質激素分泌的生物活性。替可克肽可刺激腎上腺皮質分泌皮質激素(主要是皮質醇),因此對腎上腺皮質功能嚴重低下者無效。該物質目前僅用于治療部分克羅恩病或潰瘍性結腸炎和風濕性關節(jié)炎等少數(shù)疾病。
特點
替可克肽的氨基酸排列順序和天然促皮質素 (人、牛、豬)氨基端24個氨基酸相同,該物質最突出的特點是一般情況下不會產(chǎn)生抗體反應,無嚴重副作用,特別適用于對于天然豬促皮質素有過敏反應或無效的患者。替可克肽能誘發(fā)腎上腺增生,刺激腎上腺皮質激素的分泌特別是(皮質醇)和一些皮質酮等鹽皮質激素的分泌,它也能刺激雄激素的分泌,只是作用較弱。替可克肽通過與腎上腺皮質細胞上的促腎上腺皮質激素受體結合進而刺激腎上腺皮質釋放皮質激素主要是皮質醇(即皮質醇),這種刺激有助于調節(jié)體內的炎癥反應、免疫功能和應激反應。[1]
生產(chǎn)方法
全液相合成法是替可克肽的合成法,該方法步驟多,合成時間長,需要昂貴的催化劑和高壓設備,具有成本高、雜質多、操作危險、收率低等缺點。有報道稱,采用Z保護策略逐一進行合成,每一步都使用氫化去除保護基,步驟長,操作繁瑣,成本高,收率低。絲氨酸在提純過程中容易因一一耦合而發(fā)生消旋,難以得到純化。
臨床應用
在臨床上,替可克肽的生理作用與促腎上腺皮質激素相同,可刺激腎上腺皮質分泌皮質激素。替可克肽目前用于潰瘍性結腸炎和克羅恩病、青少年/成人類風濕性關節(jié)炎和骨關節(jié)病的臨床研究。
參考文獻
[1] 替可克肽的使用說明書.