背景

妥曲珠利砜（ponazuril）是德國拜爾公司20世紀(jì)90年代末開發(fā)的三嗪酮類新型動(dòng)物專用藥物，用于作為減輕由囊胞體神經(jīng)元引起的馬原生動(dòng)物腦脊髓炎（EPM）的嚴(yán)重臨床反應(yīng)的輔助藥物；其生物半衰期長(zhǎng)，生物利用度高，對(duì)馬等EPM 病毒有特效。其治療效果好、毒性低，在歐美、亞洲等國廣泛使用多年。美國FDA于2001年7月批準(zhǔn)了拜爾公司的用于治療馬的原生動(dòng)物腦脊髓炎的妥曲珠利砜口服膏劑生產(chǎn)，含量規(guī)格為15%（w/w），但因膏劑水溶性差，一般制成預(yù)混劑拌料使用，針對(duì)雞用藥，臨床使用極不方便。

混懸劑制備

為了解決上述問題，專利 CN103908428A 提供一種含有妥曲珠利砜的混懸劑及其制備方法，臨床應(yīng)用飲水給藥，方便使用。制備步驟如下：

（1）先將枸櫞酸氫鈉、無水亞硫酸鈉溶于200ml純化水中，攪拌溶解得溶液A；

（2）取N，N-二甲基乙酰胺，妥曲珠利砜攪拌使其溶解，得溶液B；

（3）取純化水2000ml，加入處方量羧甲基纖維素鈉，加熱溶解，放冷后得溶液C；

（4） 將處方量聚山梨酯-80緩緩加入溶液B中混合均勻，再加入乙醇，攪拌溶解后加入溶液C，攪拌均勻得溶液D；

（5） 將溶液A與溶液D混合，攪拌均勻，用純化水定容至10000ml；

（6） 將溶液通過高壓均質(zhì)機(jī)，壓力700bar兩次，即得妥曲珠利砜混懸劑。

療效實(shí)驗(yàn)

選用20日齡無球蟲感染雛雞，分為四組，分別為Ⅰ組：實(shí)施例一組，Ⅱ組妥曲珠利砜預(yù)混劑組、Ⅲ組陽性對(duì)照組感染不給藥、Ⅳ組健康對(duì)照組（不感染，不給藥），每組20只雞。每只雞人工感染5×10⁴個(gè)柔嫩艾美爾球蟲卵囊。四組分別在感染并按要求用藥7天后全部捕殺，計(jì)算各藥抗球蟲指數(shù)（ACI），判定抗球蟲效果。

結(jié)果表明妥曲珠利砜納米混懸劑抗球蟲效果高于妥曲珠利砜預(yù)混劑，可飲水給藥，并且制劑稀釋后可均勻分散于水中，形成穩(wěn)定的溶液體系。擁有效果良好、給藥方便、減少浪費(fèi)、確保劑量、不堵塞飲水器等優(yōu)點(diǎn)。