背景

妥曲珠利砜（ponazuril）是德國拜爾公司20世紀90年代末開發(fā)的三嗪酮類新型動物專用藥物，用于作為減輕由囊胞體神經元引起的馬原生動物腦脊髓炎（EPM）的嚴重臨床反應的輔助藥物；其生物半衰期長，生物利用度高，對馬等EPM 病毒有特效。其治療效果好、毒性低，在歐美、亞洲等國廣泛使用多年。美國FDA于2001年7月批準了拜爾公司的用于治療馬的原生動物腦脊髓炎的妥曲珠利砜口服膏劑生產，含量規(guī)格為15%（w/w），但因膏劑水溶性差，一般制成預混劑拌料使用，針對雞用藥，臨床使用極不方便。

混懸劑制備

為了解決上述問題，專利 CN103908428A 提供一種含有妥曲珠利砜的混懸劑及其制備方法，臨床應用飲水給藥，方便使用。制備步驟如下：

（1）先將枸櫞酸氫鈉、無水亞硫酸鈉溶于200ml純化水中，攪拌溶解得溶液A；

（2）取N，N-二甲基乙酰胺，妥曲珠利砜攪拌使其溶解，得溶液B；

（3）取純化水2000ml，加入處方量羧甲基纖維素鈉，加熱溶解，放冷后得溶液C；

（4） 將處方量聚山梨酯-80緩緩加入溶液B中混合均勻，再加入乙醇，攪拌溶解后加入溶液C，攪拌均勻得溶液D；

（5） 將溶液A與溶液D混合，攪拌均勻，用純化水定容至10000ml；

（6） 將溶液通過高壓均質機，壓力700bar兩次，即得妥曲珠利砜混懸劑。

療效實驗

選用20日齡無球蟲感染雛雞，分為四組，分別為Ⅰ組：實施例一組，Ⅱ組妥曲珠利砜預混劑組、Ⅲ組陽性對照組感染不給藥、Ⅳ組健康對照組（不感染，不給藥），每組20只雞。每只雞人工感染5×10⁴個柔嫩艾美爾球蟲卵囊。四組分別在感染并按要求用藥7天后全部捕殺，計算各藥抗球蟲指數(shù)（ACI），判定抗球蟲效果。

結果表明妥曲珠利砜納米混懸劑抗球蟲效果高于妥曲珠利砜預混劑，可飲水給藥，并且制劑稀釋后可均勻分散于水中，形成穩(wěn)定的溶液體系。擁有效果良好、給藥方便、減少浪費、確保劑量、不堵塞飲水器等優(yōu)點。