注射用艾普拉唑鈉在2018年以治療消化性潰瘍出血適應(yīng)癥獲批上市，并于2019年進(jìn)入國家醫(yī)保目錄，在臨床上獲得了廣泛應(yīng)用。2023年5月，國家藥品監(jiān)督管理局已正式批準(zhǔn)該藥品用于預(yù)防重癥患者應(yīng)激性潰瘍出血，本文將對這種新的適應(yīng)癥以及艾普拉唑鈉的效果進(jìn)行介紹。

應(yīng)激性潰瘍

應(yīng)激性潰瘍指應(yīng)激狀態(tài)下發(fā)生急性胃腸道黏膜糜爛、潰瘍等病變，嚴(yán)重者可并發(fā)消化道出血、甚至穿孔，使原有疾病的程度加重及惡化，增加病死率。作為一種臨床常見的嚴(yán)重合并癥，應(yīng)激性潰瘍往往伴隨著基礎(chǔ)疾病和危險(xiǎn)因素而發(fā)生，最快在1~2天內(nèi)即會出現(xiàn)應(yīng)激性潰瘍出血，直到基礎(chǔ)疾病緩解、危險(xiǎn)因素去除，出血風(fēng)險(xiǎn)才會解除。應(yīng)激源包括：重大手術(shù)、嚴(yán)重感染、休克、嚴(yán)重的器官功能障礙、合并抗凝治療等。嚴(yán)重的出血一旦發(fā)生，治療和預(yù)后效果往往不理想，還會加重患者心理負(fù)擔(dān)，因此需盡早啟用應(yīng)激性潰瘍出血預(yù)防，直到危險(xiǎn)因素解除。

根據(jù)《中華人民共和國醫(yī)師法》，醫(yī)師應(yīng)遵循藥品說明書合理用藥。臨床上PPI已廣泛用于應(yīng)激性潰瘍預(yù)防，然而除了奧美拉唑、艾司奧美拉唑，其他PPI注射劑均缺少該適應(yīng)癥，且奧美拉唑未明確預(yù)防用藥劑量和療程，不利于臨床合理處方。注射用艾普拉唑鈉新適應(yīng)癥的獲批讓這一問題迎刃而解，為臨床處方提供有力保障。

艾普拉唑鈉的效果

注射用艾普拉唑鈉抑制胃酸分泌作用研究顯示：給藥第1天pH≥6的持續(xù)時(shí)間為20.87h，給藥第3天，pH≥6的持續(xù)時(shí)間為22.57h；一天1次給藥，與艾司奧美拉唑鈉40mg，每天2次抑酸效果相當(dāng)。

預(yù)防應(yīng)激性潰瘍出血新適應(yīng)癥的獲批是基于一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、陽性平行對照Ⅲ期臨床研究：艾普拉唑鈉組采用靜脈滴注10mg，每天1次，首劑加倍；對照組靜脈滴注艾司奧美拉唑鈉40mg，每天2次；療程最長不超過14天。結(jié)果顯示，艾普拉唑鈉組相比對照組總體出血率更低（5% vs 對照組6.3%)，預(yù)防臨床顯著意義上消化道出血成功率（96.8% vs 對照組97.3%），總體不良反應(yīng)發(fā)生率更低（7.7% vs 對照組10.0%）。艾普拉唑采用一天1次（1支），較其他PPI常用的1天2次用法使用次數(shù)更少，滴注時(shí)間減少一半，減少靜脈通道占用。

質(zhì)子泵抑制劑主要經(jīng)過CYP2C19和CYP3A4代謝，需警惕藥物合并使用的安全性。眾多的臨床常用藥物依賴CYP2C19代謝，如抗血小板藥物氯吡格雷、抗腫瘤藥物環(huán)磷酰胺、抗真菌藥伏立康唑等，可能與PPI產(chǎn)生藥物相互作用。在目前臨床常用的PPI中，只有艾普拉唑不經(jīng)CYP2C19代謝，減少了合并用藥相互作用風(fēng)險(xiǎn)，對于基礎(chǔ)疾病復(fù)雜的重癥患者更能體現(xiàn)臨床價(jià)值。

注射用艾普拉唑鈉已經(jīng)獲得了臨床醫(yī)生的廣泛青睞，新適應(yīng)癥的獲批又進(jìn)一步彌補(bǔ)了其他PPI說明書適應(yīng)癥的缺陷，極大方便了處方，為醫(yī)院合理用藥、DRP/DIP管理都提供了積極的解決方案，也將讓更多患者享受到國家醫(yī)保談判產(chǎn)品政策紅利。