鹽酸法舒地爾是異喹啉磺胺衍生物,是一種新型的鈣離子拮抗劑。它不僅對蛛網(wǎng)膜下腔出血后痙攣的腦血管有較強(qiáng)的抗痙攣?zhàn)饔?,對缺血腦組織也有一定的保護(hù)作用,所以鹽酸法舒地爾現(xiàn)已成為改善及預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及隨之引起的腦缺血癥狀的首選藥物。
適應(yīng)癥:
改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。
藥理作用:
鹽酸法舒地爾抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化,使血管擴(kuò)張。
1、腦血管痙攣的緩解及預(yù)防作用
2、腦血流改善作用
3、腦葡萄糖利用率的改善作用
4、腦神經(jīng)細(xì)胞損傷的抑制作用
藥代動力學(xué):據(jù)國外文獻(xiàn)資料報(bào)道1、健康成人單次30分鐘內(nèi)靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時(shí),血漿中原形藥物濃度在給藥結(jié)束時(shí)達(dá)峰值,其后迅速衰減,消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡(luò)合體。給藥后24小時(shí)內(nèi)從尿中累積排泄的原型藥物及其代謝產(chǎn)物為給藥計(jì)量的67%。2、在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的患者,反復(fù)靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg,1日3次,共14日的血漿中濃度變化,與健康成人類似。
臨床應(yīng)用:
在神經(jīng)內(nèi)科應(yīng)用:腦梗死,椎基底動脈供血不足,腦出血恢復(fù)期,短暫性腦缺血發(fā)作,蛛網(wǎng)膜下腔出血后恢復(fù)期。
在心臟內(nèi)科應(yīng)用:治療多種原因引起的缺血性心血管疾病。心絞痛,心肌梗死,肺動脈高壓,介入治療等。
在神經(jīng)外科應(yīng)用:預(yù)防和治療各種原因?qū)е履X血管痙攣。蛛網(wǎng)膜下腔出血所致CVS,顱腦外傷所致CVS,各種介入手術(shù)所致CVS,顱腦手術(shù)所致機(jī)械刺激,頑固性CVS,腦出血恢復(fù)期。
不良反應(yīng):
1、有時(shí)會出現(xiàn)顱內(nèi)出血(1.63%)
2、有時(shí)會出現(xiàn)消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血。注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。
3、循環(huán)系統(tǒng):偶見低血壓、顏面潮紅。
4、血液系統(tǒng):偶見貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。
5、有時(shí)會出現(xiàn)肝功能異常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等。
6、泌尿系統(tǒng):偶見腎功能異常(BUN、肌酐升高等)、多尿。
7、消化系統(tǒng):腹脹、惡心、嘔吐等較少見。
8、過敏癥:偶見皮疹等過敏癥狀。
9、其他:發(fā)熱(偶見)、頭痛、意識水平低、呼吸抑制(少見)。