甲磺酸萘莫司他，也叫作奈莫司他，英文名為Nafamostat mesylate，常溫常壓下為白色固體粉末，可溶水且微溶于醇類(lèi)有機(jī)溶劑但是不溶于乙醚。甲磺酸萘莫司他是廣譜的絲氨酸蛋白酶抑制劑和血管舒緩素抑制劑，它能抑制血液凝固。

圖1 甲磺酸萘莫司他的性狀圖

制備方法

6-溴-2-萘酚和氰化銅在二甲基甲酰胺中反應(yīng)，生成6-氰基-2-萘酚，經(jīng)甲醇解后再氨解，生成6-脒基-2-萘酚，最后和對(duì)胍基苯甲酸進(jìn)行酯化反應(yīng)，即生成萘莫司他。萘莫司他粗品可用水重結(jié)晶。

藥效性

甲磺酸萘莫司他對(duì)蛋白酶抑制劑，對(duì)胰蛋白酶、血纖維蛋白酶、纖維蛋白酶、激肽釋放酶（血管舒緩素）有很強(qiáng)的選擇性抑制作用。它對(duì)磷酯酶A2也有抑制作用，體外對(duì)與a2-巨球蛋白結(jié)合的胰蛋白酶也有抑制作用，還可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進(jìn)入血中的酶活性。該藥物對(duì)胰蛋白酶、腸激酶及內(nèi)毒素經(jīng)胰管逆行注入引起的各實(shí)驗(yàn)性胰腺炎，均可降低其死亡率本品還有改善激肽釋放酶激活引起的激肽原總量減少。甲磺酸萘莫司他也可用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化，胰管造影后的急性胰腺炎、外傷性胰腺炎、手術(shù)后急性胰腺炎等癥狀的改善。[1]

用法用量

服用甲磺酸萘莫司他，應(yīng)該每日1～2次，每次10mg，溶于5％葡萄糖注射液500mL，靜滴約2小時(shí)，并可酌情增減。

藥物使用說(shuō)明

服用該藥品可出現(xiàn)皮疹、紅斑、瘙癢感等過(guò)敏癥狀及谷草、谷丙轉(zhuǎn)氨酶上升，腹瀉、靜脈炎、血小板增加及白細(xì)胞減少，也可見(jiàn)胸部不適及頭暈等不良反應(yīng)。對(duì)本品有過(guò)敏史者禁用；孕婦及小兒慎用，哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)停止授乳，千萬(wàn)要注意用藥期間若出現(xiàn)休克癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] 馮世慶等. "奈莫司他的制藥用途." CN103479612A. 2014.

[2] 甲磺酸萘莫司他的使用說(shuō)明書(shū).