托瑞米芬是一種雌激素激動劑/拮抗劑,適用于治療雌激素受體陽性或未知腫瘤的絕經(jīng)后婦女的轉(zhuǎn)移性乳腺癌,只能作為口服藥片使用。非活性成分:膠體二氧化硅,乳糖,硬脂酸鎂,微晶纖維素,聚維酮,羥基乙酸淀粉鈉和淀粉。
藥物類別:抗腫瘤藥
所屬類別:激素類
藥物名稱:托瑞米芬
英文名稱:Toremifene
化學(xué)結(jié)構(gòu):
藥理作用:本品為非甾體類三苯乙烯的衍生物。其抗腫瘤作用機(jī)制除了與三苯氧胺一樣競爭性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)的雌激素受體(ER)結(jié)合、阻止癌細(xì)胞增殖分化外,還能誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化具有腫瘤抑制作用的生長因子(β-TGF)的產(chǎn)生和通過癌細(xì)胞的基因調(diào)節(jié)誘導(dǎo)癌細(xì)胞的程序性死亡。體外實驗顯示,TOR具有很強的抑制ER陽性人乳腺癌細(xì)胞系(MCF-7及ZR-75-1)生長的作用,其抑制強度與藥物濃度有關(guān)。它抗雌激素作用強,而類雌激素作用輕微,其抗雌激素作用與類雌激素作用的比值是TAM的4倍。此外,TOR在高劑量時(3μmol/L)還具有抗雌激素受體依賴性抗腫瘤作用的特點。
適應(yīng)癥:乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌。
不良反應(yīng):
1.消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹部不適、厭食、腹瀉、便秘、食欲增加等,多不嚴(yán)重。
2.內(nèi)分泌癥狀 面部潮紅、陰道排液、陰道出血、眩暈、失眠等。
3.其他 偶有過敏、高鈣血癥、血栓栓塞、日痛、乳房痛、視力減弱、眼干、血小板及白細(xì)胞減少等。
托瑞米芬為一新型抗雌激素類藥物,作用機(jī)制與TAM相似,與TAM有交叉耐藥性。對乳腺癌的療效與TAM相同或略高,但不良反應(yīng)輕微,長期用藥未發(fā)現(xiàn)類似于TAM所致的子宮內(nèi)膜癌、增生性結(jié)節(jié)及視網(wǎng)膜改變等副作用。