【藥品名稱】
通用名稱:枸櫞酸托瑞米芬
英文名稱:Toremifene
商品名稱:法樂通
漢語拼音:JuYuanSuanTuoRuiMiFenPian
【成份】
本品主要成份枸櫞酸托瑞米芬
化學名稱為(Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。
化學結(jié)構(gòu)式:
分子式:C26H28ClNO·C6H8O7分子量:598.10
【性狀】
本品為白色或類白色
【適應癥】
適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。
【藥理毒理】
藥理作用托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物,枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。大鼠中,托瑞米芬可導致二甲基苯丙蒽(DMBA)誘發(fā)的乳腺腫瘤消退。認為托瑞米芬在乳腺癌中的抗腫瘤作用主要有抗雌激素作用所致,通過與雌激素競爭結(jié)合位點從而阻斷腫瘤中雌激素刺激生長的作用。
【不良反應】
托瑞米芬一般來說是安全的藥物,但也會出現(xiàn)一些不良反應。常見的不良反應包括頭痛、惡心、嘔吐、疲勞、失眠、腹瀉、皮疹等。少數(shù)患者可能會出現(xiàn)視力模糊、視力減退等眼部問題,這種情況下需要立即停止藥物治療并就醫(yī)。長期服用托瑞米芬還可能增加患子宮內(nèi)膜癌和血栓的風險,因此需要定期進行檢查。
【禁忌】
患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用托瑞米芬。禁用于已知對托瑞米芬及藥片中任何一種輔料過敏者。臨床前和人體試驗顯示枸櫞酸托瑞米芬對心臟電生理改變以QT間期延長的形式表現(xiàn)。鑒于藥品安全原因,托瑞米芬禁用于:
- 先天性或后天獲得有證明的QT間期延長者
- 電解質(zhì)紊亂,特別是頑固性低血鉀癥
- 臨床相關的心動過緩
- 臨床相關的伴左室射血分數(shù)降低的心力衰竭
- 既往有心律失常癥狀者托瑞米芬不能與其他延長QT間期的藥物聯(lián)用。