【藥品名稱】
通用名稱: 枸櫞酸托瑞米芬片
英文名稱: Toremifene
商品名稱: 法樂通
【成份】
檸檬酸托瑞米芬
【適應(yīng)癥】
適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。
【藥理作用】
本品為他莫/昔芬衍生物。可與雌激素受體結(jié)合,產(chǎn)生雌激素樣作用、抗雌激素作用或同時產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長短、動物種類、性別、靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。
絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用枸櫞酸托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。
枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA 的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素-依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機(jī)制(改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動力學(xué)周期)。
【不良反應(yīng)】
由于枸櫞酸托瑞米芬表現(xiàn)為雌激素抑制因此其不良反應(yīng)與雌激素作用有關(guān)。
1、常見不良反應(yīng)有:面部潮紅、陰道出血、白帶、易疲勞、多汗、惡心、瘙癢、抑郁等。這些癥狀表現(xiàn)相對較為輕微。
2、少數(shù)病例中有出現(xiàn)較為嚴(yán)重的肝功能異常。
3、子宮內(nèi)膜增生、息肉以及腫瘤的風(fēng)險(xiǎn)相對有所增加。
【用藥指導(dǎo)】
1. 可能會出現(xiàn)面部潮紅,多汗。
2. 定期監(jiān)測電解質(zhì)、血常規(guī)、心功能、婦科檢查。