莫西菌素中文別名有莫昔克丁、莫西丁克、莫西克汀，是鏈霉菌S.cyanneogrisens noncyanogenus發(fā)酵產(chǎn)物——大環(huán)內(nèi)酯類抗生素奈馬菌素的衍生物。與伊維菌素、阿維菌素等多組分大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥不同之的是，它是單一成分，屬于第3代阿維菌素類藥物美貝霉素（Milbemycins）家族。其作用于GABA和谷氨酸離子通道，導(dǎo)致寄生蟲弛緩性麻痹。

性狀

MXD為白色或類白色無定形粉末，幾乎不溶于水，極易溶于乙醇，微溶于己烷；與其他同類藥相比，有更高的脂溶性，因此MXD能與多種賦型劑組合制成各類制劑，有著不同的給藥方式和藥代動(dòng)力學(xué)特。

驅(qū)蟲機(jī)理

MXD驅(qū)蟲機(jī)理與伊維菌素相同。與伊維菌素相比，MXD有著更高的驅(qū)蟲活性和長效、安全等特性，尤其對(duì)線蟲(成蟲和幼蟲)和節(jié)肢動(dòng)物，在極低的劑量下就有很好的抗蟲活性。對(duì)犬、牛、綿羊、馬的線蟲和節(jié)肢動(dòng)物寄生蟲有高度驅(qū)除活性。由于MXD較具更高的脂溶性，因此，維持組織的治療有效藥物濃度更持久。在牛體內(nèi)，MXD的代謝產(chǎn)物為C-29/30及C-14位的羥甲基化產(chǎn)物，以及極少量羥基化和O-脫甲基化產(chǎn)物。MXD主要經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄的為3%。

用途

6月13日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Medicines Development for Global Health 的Moxidectin（莫西菌素），用于盤尾絲蟲病治療。莫西菌素是一種大環(huán)內(nèi)酯類驅(qū)蟲抗生素，早在60年代就已經(jīng)問世，但美國一直未批準(zhǔn)本品人用，因此莫西菌素也是典型的老藥新批的品種。盤尾絲蟲寄生于眼部或皮下組織，主要臨床特征為眼部損害，可致失明，故又稱河盲癥。

在一項(xiàng)有1472名患者參與的臨床試驗(yàn)（NCT 00790998）中，977名患者服用莫西菌素，475名患者服用伊維菌素，經(jīng)過1個(gè)月的治療，莫西菌素治療組微絲蚴平均密度為0.1，而伊維菌素治療組為2.3。12個(gè)月后，莫西菌素治療組微絲蚴平均密度為1.79，而伊維菌素治療組為9.83。河盲癥在發(fā)達(dá)國家已經(jīng)很少見，但在非洲卻非常常見，本品的獲批無疑是非洲人民的福音。