蒙花苷（Linarin），是一種廣泛存在于野菊花、密蒙花、薄荷及醉魚草等藥用植物中的天然化學(xué)成分，其單體為白色結(jié)晶性粉末，易溶于甲醇。蒙花苷主要來源于野菊花，其中安徽、河南、湖北三省交界的大別山地區(qū)野菊花中蒙花苷含量相對較高。隨著對蒙花苷研究的深入，發(fā)現(xiàn)其具有抗炎、抗氧化、抗腫瘤等多種藥理活性。
抗高血壓作用
菊花被用于包括高血壓在內(nèi)的多種疾病，其總黃酮（木犀草素和蒙花苷）被認(rèn)為有調(diào)節(jié)血管功能和降低血壓的作用，研究發(fā)現(xiàn)木犀草素和蒙花苷聯(lián)用可抑制血管緊張素（Angiotensin，Ang）、醛固酮和內(nèi)皮素水平，提高血清NO濃度，二者聯(lián)合給藥后，收縮壓（Systolicbloodpressure，SBP）和舒張壓（Diastolicbloodpressure，DBP）分別降低9.37%和12.67%。在離體血管環(huán)張力實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)蒙花苷與木犀草素聯(lián)用（1∶4）血管環(huán)舒張率高于兩者單用，且二者聯(lián)用可提高p-Akt，p-eNOS蛋白表達(dá)，可能是通過激活PI3K/Akt/NO信號通路，增強(qiáng)eNOS活性，從而增加NO的合成與釋放，達(dá)到舒張血管的效果。灌胃給予75mg/kg蒙花苷可明顯縮短自發(fā)性高血壓大鼠眩暈時間及降低SBP、DBP和平均血壓水平，且可顯著抑制原代血管平滑肌細(xì)胞VSMCs異常增殖和遷移，同時可降低AngII、血管緊張素1型受體（Angiotensintype1receptor，AT1）、MMP-2、MMP-9和p-Src的蛋白表達(dá)水平，提示蒙花苷可能通過抑制主動脈AngII/AT1信號通路的活化，繼而抑制血管平滑肌細(xì)胞的異常增殖和遷移，從而發(fā)揮抗高血壓血管重構(gòu)作用。
神經(jīng)保護(hù)作用
乙酰膽堿酯酶（Acetylcholinesterase，AchE）是治療阿爾茨海默癥（Alzheimerdisease，AD）的一個重要靶點(diǎn)，有研究發(fā)現(xiàn)蒙花苷對AchE有選擇性的抑制作用，且呈劑量依賴性。KM小鼠腹腔注射不同劑量的蒙花苷（35、70和140mg/kg）后發(fā)現(xiàn)，小鼠大腦皮層和海馬的AchE活性均顯著降低，高劑量蒙花苷的抑制作用與石杉堿甲處理（0.5mg/kg）效果相當(dāng)，分子對接研究表明，蒙花苷4’-甲氧基和7-O-糖部分在配體-受體結(jié)合中起重要作用，主要負(fù)責(zé)抑制AchE活性。又一研究發(fā)現(xiàn)，通過分子對接模擬，建立三氯化鋁誘導(dǎo)的斑馬魚阿爾茨海默病模型，以多奈哌齊（Donepezil，DPZ）為陽性對照藥，比較蒙花苷對AD斑馬魚運(yùn)動障礙和AchE抑制的作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)16.7、50μg/mL蒙花苷（3d）組運(yùn)動障礙恢復(fù)率和AchE抑制率分別為88.0%和74.5%，DPZ組為79.3%和43.6%，因此，蒙花苷不僅能顯著改善運(yùn)動障礙的恢復(fù)，而且能顯著抑制AchE活性。這些研究結(jié)果為臨床應(yīng)用蒙花苷治療阿爾茨海默癥提供了一定的實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
其他作用
除了上述作用，144μg/mL蒙花苷還具有抗菌、鎮(zhèn)痛解熱、抗衰老等作用。野菊花總黃酮對葡萄牙假絲酵母的最低抑菌濃度為61.6μg/mL，而蒙花苷對其最低抑菌濃度為18.0μg/mL，體外抗菌活性較好。蒙花苷還具有顯著鎮(zhèn)痛和解熱活性。蒙花苷可明顯降低衰老細(xì)胞中衰老相關(guān)蛋白p16、p21、p53表達(dá)水平，與DNA損傷相關(guān)的細(xì)胞核內(nèi)蛋白γ-H2AX蛋白陽性細(xì)胞明顯減少，表明蒙花苷可通過消除衰老的大鼠骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞的衰老表型發(fā)揮抗衰老作用，且呈劑量依賴性。
總結(jié)和展望
蒙花苷作為野菊花的主要活性成分，其藥理作用廣泛，具有神經(jīng)和心血管保護(hù)的作用，在抗炎、抗氧化、抗腫瘤等方面均表現(xiàn)出良好的效果，此外，蒙花苷還可以調(diào)節(jié)骨代謝及改善肝腎等器官損傷，這些研究對拓寬其臨床應(yīng)用具有重要的參考價值。目前，基于網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)、代謝組學(xué)、大數(shù)據(jù)分析等相關(guān)技術(shù)的發(fā)展可為明確藥物作用機(jī)制及有效靶點(diǎn)提供新的研究手段，后續(xù)研究可由此為切入點(diǎn)，為蒙花苷的進(jìn)一步開發(fā)提供思路。