作用

甲磺酸伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的増殖和誘導其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF)受體、干細胞因子（SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由TOGF和SCF介導的細胞行為。

L晶型的制備方法

CN102659762A公開涉及一種甲磺酸伊馬替尼的新晶型L晶型，該晶型在XRPD圖譜上2θ角為10.575的位置有最強特征峰，2θ角為18.732的位置上具有其次強特征峰，次強特征峰相對強度不超過75%。

本發(fā)明還涉及所述L晶型的制備方法：

①將伊馬替尼溶于或懸浮于反應溶劑中，加入反應器中，將反應體系升溫至反應溫度；

②滴加甲磺酸，滴加完畢保溫反應；

③保溫攪拌析晶；

④過濾，淋洗濾餅；

⑤真空干燥，得類白色固體甲磺酸伊馬替尼L晶型。

本發(fā)明L晶型易于制備，具有較好的穩(wěn)定性和制劑成型性，操作簡單、重現性強、適于工業(yè)化生產高純度L型甲磺酸伊馬替尼。