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抗腫瘤良藥——甲磺酸伊馬替尼

2020/10/21 8:46:02

甲磺酸伊馬替尼英文名叫Imatinib Mesylate,由瑞士諾華公司制造。一種白色或類白色粉末,無臭,味微苦,性狀為膠囊劑或者片劑。俗名“格列衛(wèi)”,甲磺酸伊馬替尼是慢性骨髓性白血病一線用藥,還可以治療胃腸道間質(zhì)腫瘤。2008年美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準用于有可能根治性切除,但復(fù)發(fā)危險增加的GIST腫瘤病人,在2011年美國和歐盟批準用于治療急性淋巴細胞白血病兒科患者。在美國、歐盟和日本等國獲得了罕見病用藥物的地位,被譽為近年“有重大突破”的口服抗癌藥物。

甲磺酸伊馬替尼于2002年來到中國,是目前中國市場治療白血病最為有效的藥物,但是因為價格昂貴,對患者家庭來說是較重的經(jīng)濟負擔,所以同家族藥物“格尼可”、“昕維”經(jīng)批準陸續(xù)上市,服務(wù)于廣大患者。

膠囊劑型有50mg和100mg兩種規(guī)格,片劑有100mg和400mg兩種規(guī)格?;颊邞?yīng)該在進餐時服用,每次400mg到600mg。作為一種藥物的不良反應(yīng)包括,全身性的異常如水潴留(胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加)、周圍浮腫(56%)、疲勞(15%)很常見;常見乏力、發(fā)熱、畏寒、全身水腫、寒戰(zhàn)、僵直等;另外還有血液系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)等輕微不良反應(yīng)。

目前,國產(chǎn)伊馬替尼都是在專利保護期過了之后上市的仿制藥,但一定要清楚,國產(chǎn)和進口伊馬替尼國家批準的適應(yīng)癥是不同的。

國產(chǎn)伊馬替尼

只批準用于費城染色體陽性的慢性髓性白血病患者慢性期,加速期和急變期,說明書里沒有明確批準的適應(yīng)證,用藥時必須由醫(yī)生結(jié)合國內(nèi)外最新診療指南和患者既往病史治療特點綜合考慮,且須經(jīng)患者知情同意后,方能使用。

進口伊馬替尼

其說明書標注比較清晰,主要是用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病慢性期,加速期和急變期;治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤的成人患者;聯(lián)合化療治療新診斷的費城染色體陽性的急淋白血病兒童患者;用于治療復(fù)發(fā)或難治的費城染色體陽性的急淋白血病成人患者。

需要注意的是,對于費城染色體Ph和BCR-ABL融合基因陰性的患者,則不適用伊馬替尼。

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