1-羥基苯并三唑(HOBT)，英文名為1-Hydroxybenzotriazole，常溫常壓下為白色或者灰白色結(jié)晶固體。1-羥基苯并三唑(HOBT)常用作有機(jī)合成與醫(yī)藥化學(xué)中間體，多用于多肽類藥物分子和生物活性分子的合成與衍生化，也可用于化妝品的生產(chǎn)。

合成方法

圖1 1-羥基苯并三唑(HOBT)的合成路線

在一個(gè)干燥的反應(yīng)燒瓶中，將水合肼（1.2毫升，25毫摩爾）加入鄰硝基氯苯（5毫摩爾）在1-庚醇（10毫升）的溶液里，然后在110-120℃的反應(yīng)條件下攪拌該溶液5小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，用40%NaOH水溶劑中和反應(yīng)混合物并在減壓下除去多余的肼和1-庚醇。所得的殘余物用1M鹽酸將pH值調(diào)節(jié)至3.2-3.5。通過過濾收集沉淀產(chǎn)品，然后用冷卻的5%氯化鈉水溶液清洗沉淀物，最后通過將所得的沉淀在二氯甲烷和甲醇中進(jìn)行重結(jié)晶提純即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子。[1]

應(yīng)用

1-羥基苯并三唑(HOBT)可用作有機(jī)化學(xué)和農(nóng)藥分子的合成砌塊，可以用于藥物分子烏苯美司的合成與生產(chǎn)。烏苯美司是一種疫調(diào)節(jié)藥、抗腫瘤藥，其可增強(qiáng)免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等?？膳浜匣?、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細(xì)胞移植后，以及其它實(shí)體瘤患者。在有機(jī)合成轉(zhuǎn)化中，1-羥基苯并三唑(HOBT)中的羥基具有一定的酸性可以在堿性條件下轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)的有機(jī)鹽，也正因?yàn)樵撔再|(zhì)該物質(zhì)可以和烷基鹵代烴發(fā)生親核取代反應(yīng)生成相應(yīng)的烷基化衍生物。此外，該化合物可以在堿性條件下和過渡金屬鹽結(jié)合生成相應(yīng)的過渡金屬絡(luò)合物。[2]

儲(chǔ)存條件

1-羥基苯并三唑(HOBT)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，一般情況下不會(huì)分解，結(jié)構(gòu)中的羥基具有一定的酸性可以和堿性物質(zhì)結(jié)合成鹽，因此該化合物需要遠(yuǎn)離堿性物質(zhì)密封保存在室溫環(huán)境里。

參考文獻(xiàn)

[1] Fu, Jie et al Bioorganic & Medicinal Chemistry, 18(24), 8457-8462; 2010

[2] Sankar, Balakrishnan et al New Journal of Chemistry, 43(26), 10458-10467; 2019