麥角固(甾)醇是維生素D2的前體。它經過紫外線的照射可轉化為維生素D2，而維生素D2可以防治嬰幼兒佝僂病，促進孕婦和老年人對鈣、磷的吸收。麥角固醇還是生產可的松和黃體酮的原料，是一種很重要的藥品。紅曲經過發(fā)酵之后可以產生麥角固醇，其中某些菌株已接近工業(yè)生產用酵母的發(fā)酵水平。并且在生產紅曲色素同時也可以產生麥角固醇。

麥角甾醇是微生物細胞膜的重要組成部分，對確保細胞活力、膜的流動性、膜結合酶的活性、膜的完整性以及細胞物質運輸等起著重要作用 。

大多數常用的抗真菌藥物都是針對麥角甾醇生物合成中必需的關鍵酶設計的抑制劑，其通過競爭性地與關鍵酶結合，抑制麥角甾醇合成，使真菌的細胞膜受到破壞，從而抑制真菌的生長繁殖。麥角甾醇可以增強人體抵抗疾病的能力，是重要的脂溶性維生素D2源，具有明顯的抑菌、抗腫瘤功效。