磷酸奧司他韋，于1999年在瑞士首次上市，WHO批準(zhǔn)其為抗人禽流感的首選藥物。磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體，其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。
適應(yīng)癥
磷酸奧司他韋可用于1歲及1歲以上兒童及成人甲型和乙型流感的治療、用于13歲及13歲以上兒童及成人甲型和乙型流感的預(yù)防。
奧司他韋口服劑型，如顆粒劑、膠囊劑、干混懸劑，可用于甲型流行性感冒的治療及預(yù)防、乙型流行性感冒的治療及預(yù)防。
超說明書適應(yīng)證：禽流感。僅納入循證證據(jù)較高的超國內(nèi)說明書適應(yīng)癥，若須使用，請您務(wù)必仔細(xì)詢問醫(yī)生、藥師。
奧司他韋口服劑型屬于處方藥。
作用機(jī)制
磷酸奧司他韋是一種強(qiáng)效的選擇性流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通過干擾病毒從被感染的宿主細(xì)胞中釋放而減少甲型或乙型流感病毒的傳播，具有很好的安全性、耐藥性以及生物利用度，并且可以大大減少并發(fā)癥的發(fā)生和抗生素的使用，被認(rèn)為是目前治療流感的最常用藥物之一，也是公認(rèn)的抗禽流感、甲型病毒最有效的藥物之一，特點(diǎn)是奧司他韋對于流感在48小時之內(nèi)使用能夠發(fā)揮很好的作用，患者應(yīng)在首次出現(xiàn)癥狀48 小時以內(nèi)使用。
用法用量
一般用法用量
磷酸奧司他韋口服劑型：口服。
(1)成人及13歲以上青少年每日服藥2次，每次75mg，療程5天。治療應(yīng)在出現(xiàn)癥狀后2天內(nèi)(48小時內(nèi))開始。一些專家推薦免疫低下者和重癥住院者可使用大劑量流感奧司他韋（成人腎功能正常者：150mg，2次/d）
預(yù)防流感，每日75mg口服，至少10天。同樣應(yīng)在接觸流感者后2天內(nèi)開始。如有流感爆發(fā)流行時應(yīng)每日口服75mg，共6周或直至流行結(jié)束（本藥連用6周安全有效）。
(2)兒童治療用藥:體重≤15kg者，每次30mg，一日2次;體重15～23kg者，每次45mg，日2次;體重23～40kg者，每次60mg，一日2次;體重＞40kg者與成人劑量相同。
預(yù)防用藥:體重≤15g者，每日1次，30mg，口服;體重15～23kg者，每日1次，45mg;體重23～40kg者，每日1次，60mg;體重＞40kg者，用成人劑量。
禽流感
成人：
口服給藥，一次75mg ，一日2次，連用5日，依據(jù)具體情況（如肺炎、進(jìn)行性疾病）可增加劑量（一次150mg，一日2次）和延長療程（達(dá)10日）。預(yù)防給藥推薦：75mg，每日一次，持續(xù)7-10天。
兒童：
口服給藥，治療與預(yù)防劑量同用甲型和乙型流感。
腎功能不全時劑量
流感治療：
對肌酐清除率（Ccr）＞ 60 ml/分鐘者不必調(diào)整劑量。對肌酐清除率（Ccr）大于30 ml/分鐘但不大于 60 ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30 mg，每日兩次，共5天。對肌酐清除率大于10ml/分鐘但不大于30 ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次，共5天。肌酐清除率 ＜ 10 ml/分鐘者不推薦使用。對于定期血液透析者，如果在透析間期流感癥狀在48小時內(nèi)加重，可在透析開始前給予30 mg的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應(yīng)在每次透析結(jié)束后給予30mg劑量。對于腹膜透析者，建議在透析開始前給予本品30mg，之后每天30mg，共5天進(jìn)行治療。
流感預(yù)防：
對肌酐清除率大于60ml/分鐘者不必調(diào)整劑量。對肌酐清除率大于30 ml/分鐘但不大于60ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次。對肌酐清除率大于10ml/分鐘但不大于30ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，隔日一次。肌酐清除率 ＜ 10 ml/分鐘者不推薦使用。對于定期血液透析病人，如果在透析間期流感癥狀在48小時內(nèi)加重，可在透析開始前給予 30mg的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應(yīng)在每兩次透析結(jié)束后給予 30mg劑量。對于腹膜透析者，建議在透析開始前給予本品30 mg，之后每天30mg，共7天進(jìn)行預(yù)防。
肝功能不全時劑量
用于輕中度肝功能不全者預(yù)防及治療流感時無需調(diào)整劑量。本品用于嚴(yán)重肝功能不全者的安全性和藥代動力學(xué)尚未研究。
副作用
磷酸奧司他韋作為甲乙型流感的特效抗病毒藥，不合理用藥可能會導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)的發(fā)生以及耐藥株的產(chǎn)生。奧司他韋最常見的副作用（不良反應(yīng)）是胃腸道反應(yīng)，主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐等不適，最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是神經(jīng)精神異常反應(yīng)。胃和小腸是磷酸奧司他韋發(fā)揮作用的主要部位, 嬰幼兒和青少年患者的胃腸道尚未發(fā)育成熟, 對藥物的生物利用度較低, 惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率較常見, 故通常建議飯后服用, 可有效減少此類不良反應(yīng)。
奧司他韋導(dǎo)致的神經(jīng)精神異常，輕者頭暈、頭痛等，重者行為異常、出現(xiàn)幻覺等，嚴(yán)重者還可能發(fā)展為抑郁甚至自殺，而且奧司他韋作為預(yù)防用藥時，會增加精神障礙發(fā)生的風(fēng)險。日本和英國等國家均報道了多起兒童服用奧司他韋后出現(xiàn)神經(jīng)精神異常反應(yīng)，甚至有導(dǎo)致死亡的病例。