洛索洛芬（Loxoprofen）是一種非甾體抗炎藥，它和布洛芬和萘普生等一樣都屬于丙酸衍生物。一些國(guó)家允許洛索洛芬用于口服。1977年，洛索洛芬成為專利藥物，1986年被批準(zhǔn)用于醫(yī)療用途。

藥理作用

洛索洛芬為苯丙酸類非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥。其消炎、外周性鎮(zhèn)痛、解熱等的作用譜與其它酸性非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥相同。特點(diǎn)是鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對(duì)慢性炎癥的作用稍弱。

本品為前體藥物，吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性代謝物，因此它引起的消化道障礙較輕。     

藥動(dòng)學(xué)

洛索洛芬口服后迅速經(jīng)消化道吸收，并以較高的濃度分布于肝、腎及血漿中，其后大部分以原形藥物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄糖醛酸結(jié)合物，主要經(jīng)尿排泄。

人口服本品一次后，血漿中原形藥物濃度在給藥后30分鐘達(dá)峰值，隨后以1～1.5小時(shí)的半衰期從血漿中消失。每次口服80mg，一日3次，連服5日，其血藥濃度、尿排泄量與口服1次無(wú)明顯差異。

動(dòng)物試驗(yàn)表明，本品可進(jìn)入大鼠的胎盤、胚胎及乳汁。

本品原形在人血漿中的蛋白結(jié)合率高達(dá)97％。     

適應(yīng)癥

洛索洛芬適用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征，以及手術(shù)、外傷和拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。     

用法用量

口服。成人一次60mg，一日3次。頓服時(shí)，一次60～120mg。

可隨年齡、癥狀適當(dāng)增減。     

不良反應(yīng)

常規(guī)劑量下本藥不良反應(yīng)的發(fā)生率較低，總發(fā)生率低于3.1%。

1．消化系統(tǒng)：(1)可出現(xiàn)噯氣、惡心、嘔吐、食欲缺乏、消化不良、胃部不適、胃灼熱、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘及口腔炎等，偶可出現(xiàn)消化性潰瘍，也可出現(xiàn)大腸、小腸的消化道出血。(2)可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶上升，偶可引起肝損傷。還可出現(xiàn)伴有黃疸的肝功能障礙、突發(fā)性肝炎等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

2．精神神經(jīng)系統(tǒng)：可出現(xiàn)失眠、嗜睡和頭暈，偶出現(xiàn)頭痛等。

3．血液可出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多，偶出現(xiàn)溶血性貧血、血小板減少、白細(xì)胞減少、再生障礙性貧血等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

4．呼吸系統(tǒng)：可引起哮喘發(fā)作、間質(zhì)性肺炎（表現(xiàn)為發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸細(xì)胞增多）等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

5．泌尿系統(tǒng)：可見(jiàn)浮腫，偶可引起起急性腎衰竭、腎病綜合征、間質(zhì)性腎炎等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

6．皮膚：可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢，偶出現(xiàn)蕁麻疹等，也可引起重型大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson綜合征）等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

7．其他：(1)可出現(xiàn)發(fā)熱、心悸、體溫過(guò)度下降、虛脫及四肢濕冷，也可引起休克等嚴(yán)重不良反應(yīng)。(2)另有報(bào)道，長(zhǎng)期使用非甾體類抗炎藥可導(dǎo)致女性暫時(shí)性不育。   

相互作用

本品可增加香豆素類抗凝藥(華法令等)、磺酰脲類降血糖藥(甲苯磺丁脲等)的作用，故合用時(shí)應(yīng)減少這些藥物的劑量。     

注意事項(xiàng)

(1)禁用于消化性潰瘍，嚴(yán)重血液異常，嚴(yán)重肝、腎障礙患者，以及對(duì)本品過(guò)敏和有阿司匹林哮喘或其既往史的患者。

(2)慎用于有消化性潰瘍既往史，血液異?；蛴屑韧?，肝、腎病或有既往史和有過(guò)敏既往史的患者，以及心功能不全和支氣管哮喘患者。

(3)孕婦用藥的安全性尚未確立，因此僅限用于利大于弊的情況；動(dòng)物試驗(yàn)中有大鼠分娩延遲及進(jìn)入乳汁的報(bào)道，故妊娠末期婦女或授乳婦女禁用。對(duì)小兒的安全性尚未確立。