阿伐那非是選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑,用于治療勃起功能障礙。阿伐那非是較新的藥物,尚無(wú)導(dǎo)致血清酶升高或臨床癥狀明顯肝損傷的病例。
作用機(jī)制
阿伐那非是選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑,可介導(dǎo)環(huán)鳥苷酸(cGMP)分解,導(dǎo)致陰莖海綿體和肺血管平滑肌松弛。該磷酸二酯酶主要存在于陰莖海綿體和肺血管中。
副作用
常見副作用包括頭暈、頭痛、面紅、低血壓、鼻炎和消化不良。
臨床試驗(yàn)
在臨床試驗(yàn)中,77%的ED男性在服用阿伐那非(Stendra)后能夠勃起,與之相比服用無(wú)效的安慰劑的男性為54%。在患糖尿病相關(guān)ED的患者中,63%的男性在服用這種藥物后能夠勃起,服用安慰劑的男性為42%。Stendra使57%的ED男性能夠性交(服用安慰劑的男性為27%),糖尿病相關(guān)ED的男性為40%(服用安慰劑的男性為20%)。
肝毒性
阿伐那非已被限制通用,但上市銷售前調(diào)查并未發(fā)現(xiàn)其導(dǎo)致臨床明顯肝損傷和血清酶升高的病例。西地那非和他達(dá)拉非等相關(guān)的PDE5抑制劑與個(gè)別少有的急性肝損傷和黃疸有關(guān)。這些藥物引發(fā)的肝損傷潛伏期為幾天到三個(gè)月不等,損傷類型通常為膽汁淤積型,未觀察到免疫超敏反應(yīng)和自身免疫癥,所有病例都具有自限性,無(wú)殘留損傷或急性肝衰竭。阿伐那非是否導(dǎo)致同類型的急性肝損傷目前未知。
損傷機(jī)制
雖然阿伐那非被認(rèn)為無(wú)肝毒性,但其有可能導(dǎo)致低血壓,因此心臟疾病患者使用阿伐那非可能引致急性缺血性肝損傷。正如其他PDE5抑制劑一樣,阿伐那非經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450(CYP 3A4)系統(tǒng)代謝。