背景及概述^{【1】【2】}

酷酸賴氨酸是人體必需的氨基酸之一，具有補(bǔ)充蛋白質(zhì)的營養(yǎng)效果，在醫(yī)藥上可用于配制氨基酸注射液和口服制劑。用于配制氨基酸注射液和口服制劑;利尿劑的輔助藥物，治療因血中氯化物減少而引起的鉛中毒現(xiàn)象;可與酸性藥物生成鹽來減輕不良反應(yīng)。目前市場上供應(yīng)的主要是以營養(yǎng)為目的的食品級醋酸賴氨酸。食品級醋酸賴氨酸中含有微量的雜糖，金屬含量超標(biāo)，顏色發(fā)黃等。而制備符合藥典標(biāo)準(zhǔn)的藥用級醋酸賴氨酸的方法大多由食品級醋酸賴氨酸精制而得，成本較高，步驟繁瑣，限制了其在制約上的應(yīng)用。

醋酸賴氨酸,分子式為粼,為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末幾乎無臭在水中易溶。醋酸賴氨酸是人體必需氨基酸之一,它不僅參與機(jī)體的某些代謝過程,同時還影響其它氨基酸的代謝和吸收。現(xiàn)有研究結(jié)果表明賴氨酸能抑制單純疤疹病毒的復(fù)制,對治療心絞痛、心肌梗塞有預(yù)防作用,改善記憶喪失病人的記憶功能,其本身還具有巴比妥樣抗驚厥作用。在醫(yī)藥上可用于配制氨基酸注射液和口服制劑。用于配制氨基酸注射液和口服制劑利尿劑的輔助藥物,治療因血中氯化物減少而引起的鉛中毒現(xiàn)象可與酸性藥物生成鹽來減輕不良反應(yīng)。目前市場上供應(yīng)的醋酸賴氨酸多為食品級醋酸賴氨酸,在產(chǎn)品質(zhì)量上往往由于含有雜糖、重金屬及各種色素雜質(zhì)而帶有一定的顏色?，F(xiàn)在市場上銷售的藥用級醋酸賴氨酸主要是由食品級醋酸賴氨酸經(jīng)過反復(fù)的精制提純而制得。

藥理作用^【3】

賴氨酸主要的營養(yǎng)生理作用是作為底物參與蛋白質(zhì)的生物合成，還可能通過3條途徑調(diào)控蛋白質(zhì)代謝：

 (1)通過調(diào)控生長激素、胰島素和類胰島素生長因子等內(nèi)分泌激素．間接影響蛋白質(zhì)代謝。

 (2)賴氨酸本身作為信號分子直接調(diào)控翻譯起始因子的活性，影響蛋白質(zhì)生物合成。

 (3)通過調(diào)控與氮代謝相關(guān)基因的表達(dá)，影響蛋白質(zhì)代謝。

 此外，賴氨酸還能參與體內(nèi)能量代謝過程。當(dāng)體內(nèi)缺乏碳水化合物時，可被分解為葡萄糖或酮體來提供能量；賴氨酸也是酯代謝中肉毒堿的前體物質(zhì)，在脂肪代謝中發(fā)揮著重要的生理作用。

用法及用量

緩慢靜脈滴注：成人一次3g．每日1次.20次為1個療槔。

性狀

新鮮調(diào)配為無色的澄明液體。

pH

鹽酸賴氨酸注射液pH為5．0～6．0。

注意事項^【4】

 (1)賴氨酸是堿性氨基酸．為人體8種必需氨基酸之一．能促進(jìn)人體發(fā)育、增強(qiáng)免疫功能，并行提高中樞神經(jīng)組織功能的作用。

 (2)對本品過敏抒、肝腎功能嚴(yán)醺小全者禁用。

 (3)急性缺血性腦血管病、高血氧，酸中毒、腎功能不全者慎用。

 (4）長期使用會抑制精氨酸作用。

（5）本品過量使用會出現(xiàn)嚴(yán)重的新陳代謝中毒危險，一旦過量，應(yīng)給予支持和治療。

制備方法^【】

包括如下步驟:

1)將含有I-賴氨酸的生物發(fā)酵液同醋酸反應(yīng)，將反應(yīng)液加入活性炭進(jìn)行至少一次脫色，然后濃縮結(jié)晶，得醋酸賴氨酸粗品;

2)將步驟1)獲得的醋酸賴氨酸粗品加入蒸餾水溶解，進(jìn)行至少一次脫色，再精濾、濃縮結(jié)晶。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于,還包括用終濃度為0.1 ~ 0.5g/L乙酸鈣去除步驟2)中精濾后的溶液中的硫酸根離子。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于,還包括用陽離子交換樹脂去除步驟2)中精濾后的溶液中的氯離子。

4.根據(jù)權(quán)利要求1 ~3任一項所述的方法，其特征在于，還包括用終濃度為0.05 ~0.lg/L的飽和碳酸鈉溶液去除步驟2)中精濾后的溶液中的金屬離子。

5.根據(jù)權(quán)利要求1 ~3任-一項所述的方法，其特征在于，所述的生物發(fā)酵液中L-賴氨酸的質(zhì)量百分比為30 ~ 40%。

6.根據(jù)權(quán)利要求1 ~ 3任一項所述的方法，其特征在于，在含有L-賴氨酸的生物發(fā)酵液中加入醋酸，調(diào)節(jié)反應(yīng)pH值為5.5~ 6.5。

7.根據(jù)權(quán)利要求1 ~ 3任一項所述的方法，其特征在于，所述的含有L-賴氨酸的生物發(fā)酵液同醋酸反應(yīng)的反應(yīng)溫度為50~60C,反應(yīng)時間為4~6h。

8.根據(jù)權(quán)利要求1 ~3任一-項所述的方法，其特征在于,步驟1)中用活性炭脫色后,溶液的透光率不低于95.0%。

9.根據(jù)權(quán)利要求1 ~3任一項所述的方法，其特征在于，步驟2)中用活性炭脫色后,溶液的透光率不低于99.0%。

10.根據(jù)權(quán)利要求1 ~3任一項所述方法，其特征在于,所述的步驟2)中的精濾為用孔徑為50μm的微孔濾膜過濾器進(jìn)行過濾，除去微小雜質(zhì)。

參考文獻(xiàn)

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