【背景及概述】^[1][2][3]

香附是一種理氣藥。出《本草綱目》。見(jiàn)《痊驥通玄論》。又名香附、雷公頭、莎草根。為莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根莖。生用或醋制。主產(chǎn)山東、浙江、湖南、河南等地。辛、微苦、微甘，平。入肝、脾、三焦經(jīng)。功能理氣解郁，行氣止痛。主治：①牛產(chǎn)后氣血兩虛，與熟地黃、白芍藥、當(dāng)歸、白術(shù)、砂仁等配伍(《抱犢集》)。②母畜宮寒不孕，與艾葉、淫羊藿、陽(yáng)起石、川楝子等同用。③產(chǎn)后瘀血腹痛，惡露不盡，與桃仁、炮姜、川芎、當(dāng)歸、甘草等同用。牛、馬15～45克；豬、羊9～15克。為末或煎湯灌服。目前臨床上使用香附的主要為單味飲片和復(fù)方制劑。單味飲片包括生用飲片和醋炒飲片，一般供臨床配方使用。復(fù)方制劑既包括臨方制劑，又包括中成藥，目前使用的中成藥包括丸劑如香附丸、四制香附丸、七制香附丸、九制香附丸等、顆粒劑如復(fù)方香附顆粒、宮炎康顆粒、乳寧顆粒、乳疾靈 顆粒、筋骨痛消顆粒、經(jīng)舒顆粒、香砂平胃顆粒等、膠囊劑如盆腔香附膠 囊、香附膠囊、復(fù)方消經(jīng)痛膠囊、安宮膠囊等。

香附中含揮發(fā)油，香附油中主要成分為香附烯(cyperene)、香附醇(cyperol)、異香附醇(isocyperol)、1，8-桉葉素(1，8-cineole)、對(duì)-聚傘花素(p-cuymene)、α-和β-香附酮、α-和β-莎草醇(α-，β-rotunol)、檸檬烯(limonene)、香附子烯(cyperene)、香附醇酮(cyperolone)、莎草薁酮(rotundone)、考布松(kobusone)等；尚含有生物堿、強(qiáng)心甙、黃酮類化合物、樹(shù)脂、葡萄糖及果糖等。

【功能及應(yīng)用】^[2][3][4]

 香附油在體外對(duì)金黃色葡萄球菌有抑制作用。香附烯較揮發(fā)油抑菌作用強(qiáng)，對(duì)宋氏痢疾桿菌有抑制作用；并對(duì)某些真菌亦有抑制作用。香附揮發(fā)油對(duì)去卵巢大鼠實(shí)驗(yàn)證明，有輕度雌激素活性；5%香附流浸膏對(duì)豚鼠、兔、貓及犬等動(dòng)物的離體子宮，無(wú)論已孕或未孕，均有抑制作用；并有弛緩肌肉緊張的作用，對(duì)處于收縮狀態(tài)的子宮作用更明顯。能明顯地提高機(jī)體對(duì)疼痛的耐受性。香附提取物、注射液能明顯提高小鼠痛閾；對(duì)大鼠發(fā)熱有解熱作用。醇提取物對(duì)離體蛙心及在體蛙心、兔心及貓心有強(qiáng)心作用，并有明顯降壓作用；對(duì)離體兔回腸平滑肌有直接抑制作用。

香附油滴丸是為深入開(kāi)發(fā)傳統(tǒng)中藥香附而自主研發(fā)的現(xiàn)代中藥制劑，是以二氧化碳超臨界流體萃取技術(shù)從傳統(tǒng)中藥香附中提取的揮發(fā)油為原料，按適宜比例與聚乙二醇4000等輔料混合，通過(guò)滴制法制備而成。香附油滴丸是由原料香附油和輔料基質(zhì)制成，且香附油 與基質(zhì)的重量比為1∶2-6；所述的基質(zhì)選自聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油 明膠、吐溫、羧甲基淀粉鈉中的一種或多種按任意比的混合物。以上所述的香附油滴丸技術(shù)方案中：香附油與基質(zhì)的優(yōu)選重量比為1∶ 3-4；且所述的基質(zhì)優(yōu)選為聚乙二醇4000。

香附油滴丸的制備方法步驟如下：將香附油與基質(zhì)按照所述比例混合，并將混合物置于加熱 容器內(nèi)加熱攪拌至熔融；啟動(dòng)滴丸機(jī)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度保持在 50℃-100℃，使滴丸機(jī)冷凝柱內(nèi)的冷凝劑上部溫度(也即管口溫度)為 60℃-10℃、底部溫度為15℃-0℃；然后將熔融的混合物通過(guò)滴丸機(jī)的滴頭成 型并滴入冷凝劑中，且滴速20-40/min，滴距為2-4cm，所述的冷凝劑 為甲基硅油、液體石蠟或植物油；由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝劑，干燥即得香附油滴丸。

此外，還有研究開(kāi)發(fā)了一種一種水包油型香附油納米乳。該納米乳的粒徑在10~100nm之間，由下列組分的原料組成：表面活性劑20.98%~36.66%、助表面活性劑0%~19.72%、油0%~10.00%、香附油0.10%~10.92%、蒸餾水45.27%~70.63%、上述成分的質(zhì)量百分比之和為100%。本發(fā)明增強(qiáng)了香附油的溶解度，提高了藥物穩(wěn)定性，提高了生物利用度，延緩其在體內(nèi)的代謝時(shí)間，減少輔佐用量，降低生產(chǎn)成本，在醫(yī)藥領(lǐng)域有廣闊的市場(chǎng)前景。

【制備】^[6]

香附油是采用超臨界萃取技術(shù)從中藥香附中提取而得，其中含有揮發(fā)油和脂肪油?？倱]發(fā)油作為有效部位。按照國(guó)家藥監(jiān)局新藥第五類的要求，有效部位的含量應(yīng)達(dá)50％以上。而超臨界提取物中揮發(fā)油含量約占20％左右，因此采用分子蒸餾技術(shù)，從超臨界(SFE)提取物中富集揮發(fā)油在不同溫度下，摸索出分離有效部位的條件，無(wú)需再作處理，無(wú)環(huán)境污染，可使揮發(fā)油的含量提高到50％ 以上，以GC-MS分析超臨界提取物的化學(xué)組成，HPLC法測(cè)定α-香附酮含量。

【主要參考資料】

[1] 中國(guó)農(nóng)業(yè)百科全書·中獸醫(yī)卷

[2] 田友清, 丁平. 香附油滴丸中 α-香附酮在血液及細(xì)胞中的移行情況探討[J]. 中成藥, 2014, 36(1): 69-72.

[3] 田友清；丁平；任紅兵；胡玉濤；劉德軍.香附油滴丸及其制備方法. CN200910034247.4，申請(qǐng)日2009-09-03

[4] 歐陽(yáng)五慶；吳敬超；李雅.一種水包油型香附油納米乳及其制備方法. CN201110085627.8，申請(qǐng)日2011-04-06

[5] 高英, 李衛(wèi)民, 馮毅凡, 等. 分子蒸餾技術(shù)在富集香附油有效成分中的應(yīng)用[J]. 中國(guó)民族醫(yī)藥雜志, 2005, 11(6): 41-42.