羅格列酮(Rosiglitazone）屬噻唑烷二酮類胰島素增敏劑，其作用機制與特異性過氧化物酶體增殖因子激活劑的γ型受體（PPARγ）有關。通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有降低作用。

結構特點

噻唑烷二酮類胰島素增敏劑，增加胰島素對受體靶組織敏感性，減少肝糖產生；增強外周組織對葡萄糖攝取。

適應證

羅格列酮僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者

典型不良反應

肝功能異常、頭暈、頭痛、腹瀉。本品可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大，誘發(fā)心力衰竭。合并使用其他降糖藥物時，有發(fā)生低血糖的風險。老年患者可能有輕中度水腫及輕度貧血。

禁忌證

對本品過敏者；有心衰病史或有心衰危險因素的患者；有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者；骨質疏松癥或發(fā)生過非外傷性骨折病史的患者；嚴重血脂紊亂的患者；嚴重活動性肝病患者；妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者。

注意事項

心衰和心功能不全、水腫患者慎用，如用藥應嚴密監(jiān)測其心衰的癥狀和體征。

可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦女恢復排卵，隨著胰島素敏感性的改善，女性患者有妊娠的可能。

老年患者可能有輕至中度水腫及輕度貧血。65歲以上老年患者慎用。

用法用量

單獨用藥：初始劑量為每日4mg，單次或分2次口服，12周后如空腹血糖下降不滿意，劑量可加至每日8mg，單次或分2次口服。與二甲雙胍合用的初始劑量為每日4mg，單次或分2次口服，12周后如空腹血糖下降不滿意，劑量可加至每日8mg，單次或分2次口服。與磺酰脲類合用的劑量為每日2mg或4mg，單次或分2次口服。本品可空腹或進餐時服用。