布美他尼是一種白色或類白色晶體化學(xué)粉末的化學(xué)品。其不溶于水，溶于乙醇和丙酮，略溶于二氯甲烷。布美他尼為強(qiáng)力速效利尿劑，臨床上主要用于治療心力衰竭、肝病、腎臟病水腫包括各種頑固性水腫及急性肺水腫，對(duì)急慢性腎功能衰竭病人尤為適宜。

結(jié)構(gòu)

藥效學(xué)

布美他尼是呋塞米的衍生物，為袢利尿藥。其作用部位、作用機(jī)制、電解質(zhì)丟失情況及作用特點(diǎn)均與呋塞米相似。本藥主要作用于腎小管髓袢升支，可抑制腎小管髓袢升支厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收，減少由小管液進(jìn)入髓質(zhì)細(xì)胞間的Na+，降低髓質(zhì)細(xì)胞間液的滲透壓，干擾尿的濃縮過(guò)程，使進(jìn)入集合管的水分增多而不能被充分吸收，從而使?jié)B透壓下降，尿量增加。此外，本藥對(duì)近曲小管重吸收Na+也有抑制作用，但對(duì)遠(yuǎn)曲小管無(wú)作用。試驗(yàn)證明，本藥可使氯的重吸收被明顯阻斷；鈣和鎂離子的排出增加；由于磷的重吸收是在近曲小管，故也使磷的排泄增加；還可減少尿酸排泄，提高血尿酸的水平；鉀的排泄程度則與本藥使用劑量呈正相關(guān)。

布美他尼還能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管的作用。可擴(kuò)張腎血管、降低腎血管阻力、使腎血流量（尤其是腎皮質(zhì)深部血流量）增加。本藥還能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，可使回心血量減少，左心室舒張末期壓力下降，有助于急性左心衰竭的治療。

布美他尼的利尿效應(yīng)與呋塞米相似，但劑量相同時(shí)其作用比呋塞米強(qiáng)20-40倍。由于本藥對(duì)遠(yuǎn)曲小管無(wú)作用，且抑制碳酸酐酶的作用較弱，故排鉀作用小于呋塞米。

不良反應(yīng)

1.心血管系統(tǒng)  常見(jiàn)直立性低血壓、心律失常、心臟停搏、胸痛。還可出現(xiàn)低血壓、心電圖改變。

2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)  低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥、高血糖癥、原有糖尿病加重。還可出現(xiàn)氮質(zhì)血癥、血磷改變、二氧化碳異常、碳酸氫鹽異常、低鉀代謝性堿中毒、低鎂血癥、甲狀旁腺素水平升高、膽固醇濃度改變、乳頭觸痛，有男子乳腺發(fā)育的個(gè)案報(bào)道。

3.呼吸系統(tǒng)  可出現(xiàn)換氣過(guò)度，有引起肺纖維化、肺部感染和慢性炎癥的個(gè)案報(bào)道。

4.肌肉骨骼系統(tǒng)  肌肉酸痛、肌肉強(qiáng)直、指（趾）感覺(jué)異常。還可出現(xiàn)肌肉痙攣性疼痛、關(guān)節(jié)痛。

5.泌尿生殖系統(tǒng)  腎結(jié)石、高尿酸血癥、尿糖陽(yáng)性、血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高，偶見(jiàn)未婚男性遺精和陰莖勃起困難。還可出現(xiàn)腎衰竭、蛋白尿、肌酐清除率改變。

6.神經(jīng)系統(tǒng)  頭暈、頭痛。還可出現(xiàn)眩暈、撲翼樣震顫、疲勞，肝臟疾病患者可出現(xiàn)腦病。

7.肝臟  肝功能損害。還可出現(xiàn)乳酸脫氫酶、總蛋白、血清蛋白、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶及天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶發(fā)生改變。

8.胃腸道  口渴、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎。還可出現(xiàn)口干、腹部不適，有出現(xiàn)高淀粉酶血癥的個(gè)案報(bào)道。

9.血液  骨髓抑制、粒細(xì)胞減少、血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血。還可出現(xiàn)一過(guò)性白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少和血小板減少。血紅蛋白、凝血酶原時(shí)間、血細(xì)胞比容、白細(xì)胞計(jì)數(shù)、白細(xì)胞分類計(jì)數(shù)可能出現(xiàn)異常。

10.皮膚  蕁麻疹、瘙癢、嚴(yán)重剝脫性皮炎、眶周水腫。有發(fā)生史-約（Stevens-Johnson）綜合征的個(gè)案報(bào)道。

11.眼  有引起眼部改變的報(bào)道，如玻璃體出血、囊下白內(nèi)障、黃斑上出現(xiàn)黃色滲出物等。

12.耳  聽(tīng)力損傷、耳部不適。

13.過(guò)敏反應(yīng)  皮疹。

14.其他  乏力、特發(fā)性水腫加重、休克。還可出現(xiàn)脫水、多汗。