靈芝同人參、冬蟲夏草等并稱為“中華九大仙草”，在我國有著數(shù)千年的食用歷史，并創(chuàng)造了譽為國粹的靈芝文化。美國草藥產(chǎn)品協(xié)會（American Herbal Products Association）的《植物藥安全手冊（Botanical safety handbook）》上，根據(jù)其使用安全性，將約650種草藥進行分類。靈芝被評為1級，具備高度的食用安全性。
靈芝抗腫瘤的根本原因在于靈芝多糖和靈芝三萜成分的扶正固本、強化免疫、提高機體抵抗力的功能。靈芝在整體上雙向調(diào)節(jié)人體機能平衡，調(diào)節(jié)人體新陳代謝機能，提高自身免疫力，促使內(nèi)臟或器官機能正?；?。

1、靈芝多糖
目前已分離到的靈芝多糖有200多種,其中大部分為β-葡聚糖，少數(shù)為α-葡
聚糖，多糖鏈由三股單糖鏈構(gòu)成，是一種螺旋狀立體構(gòu)形物，其構(gòu)形與DNA、RNA相似，螺旋層之間主要以氫鍵固定，分子量從數(shù)百到數(shù)十萬。高分子多糖體功能增強人體的免疫系統(tǒng)，具有扶正固本的主要有效成分，是靈芝治療各種疾病的主要成分。
多糖分子量大于10000時顯示強抑制腫瘤活性，活性強弱還與多糖鏈分杈的程度及支鏈上羥基的數(shù)量有關(guān)。另有報道，靈芝多糖還能提高機體免疫力，提高機體耐缺氧能力，消除自由基，抗放射，提高肝臟，骨髓，血液DNA、RNA和蛋白質(zhì)的能力，從而延長壽命。

2、靈芝三萜
靈芝三萜作為靈芝的另一種重要藥理成分，對于抗腫瘤也發(fā)揮著重要的功效。三萜類化合物是靈芝（孢子）發(fā)揮抗炎、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗衰老、毒殺腫瘤細胞、抗缺氧等作用的主要功效成分，實驗證明靈芝三萜類具有迅速提高免疫力的作用，表現(xiàn)在促進淋巴細胞增殖，提高巨噬細胞、NK細胞、T細胞的吞噬能力和殺傷力。與靈芝多糖不同，靈芝三萜物質(zhì)還有體外直接毒殺腫瘤細胞作用，同時能夠激活化療藥物難以殺死的G0期腫瘤細胞，進行單獨和聯(lián)合毒殺。
人體腫瘤細胞60%為增殖細胞，是腫瘤發(fā)展、長大、轉(zhuǎn)移的基礎(chǔ)，對人體危害極大，但對放化療敏感，易殺滅；40%為G0期細胞，又叫休眠期細胞，不分裂，不生長，但對放化療不敏感，難以被化療等藥物殺死。當(dāng)某些因素使增殖期細胞大量死亡時（如化療時），G0期腫瘤細胞即可進入增殖周期，成為腫瘤復(fù)發(fā)的根源。靈芝三萜的特點表現(xiàn)為可激活化療藥物難以殺死的G0期腫瘤細胞，驅(qū)使其進入細胞生長期，然后聯(lián)合化療或單獨毒殺它，防止其結(jié)束休眠期后大量繁殖和轉(zhuǎn)移。

3、靈芝酸
靈芝酸是一種三萜類物質(zhì)，各種靈芝中已分離到的靈芝酸已達100多種，靈芝酸在不同種的靈芝中或同一種不同生長階段的子實體中，其含量是不同的，所以其苦味程度也有不同。一般味苦的靈芝其靈芝酸含量往往較高。
靈芝酸具有強烈的藥理活性，有止痛、鎮(zhèn)靜、抑制組織胺釋放、解毒、保肝、毒殺腫瘤細胞等功效，是靈芝的主要成分之一。日本對靈芝中的靈芝酸十分重視，他們認為，靈芝酸含量高，靈芝產(chǎn)品的質(zhì)量就好。

4、腺 苷
腺苷是以核苷和嘌呤為基本構(gòu)造的活性物質(zhì)。靈芝含有多種腺苷微衍生物，都有較強的藥理活性，能降低血液黏度，抑制體內(nèi)血小板聚集，提高血紅蛋白2，3-二磷酸苷油，能提高血液供氧能力和加速血液循環(huán)，提高血液對心、腦的供氧能力。

靈芝中還含有18種氨基酸和錳、砷、鉻、銅、鐵、鈣、鎂、鋅、硒、鍺等10種微量元素。這些物質(zhì)都是生命活動過程中不可缺少的。其有效成分如下。
1、腺嘌呤核苷：鎮(zhèn)靜、抗缺氧。
2、靈芝總堿。明顯增大麻醉犬冠狀動脈血流量，降低冠脈阻力及降低心肌耗氧量，提高心肌對氧的利用率，改善缺血心電圖變化。
3、靈芝纖維素。降膽固醇，預(yù)防動脈粥樣硬化、便秘、糖尿病、高血壓、腦血栓等。
4、甘露醇、麥角甾醇。這些物質(zhì)可調(diào)節(jié)脂肪細胞中的中性脂肪合成或分解。