西咪替?。↖NN：cimetidine），也稱甲氰咪胍、西米替丁或希美得定，商品名稱為泰胃美（Tagamet），是一種組胺H2受體阻抗劑，主要用于抑制胃酸的分泌，并用于治療胃灼熱和消化道潰瘍。在英國(guó)，西咪替丁可以作為非處方藥出售給公眾（以2周的用量為限），用于16歲以上的成人和兒童短期舒緩胃痛、消化不良、胃酸過多的癥狀（每次用量為200毫克；每天不可用多于800毫克），或用于預(yù)防夜間胃灼熱（每晚用量100毫克）。

用途

西咪替丁主要用于抑制胃酸分泌，并用于治療胃灼熱和消化道潰瘍。

有些證據(jù)表示西咪替丁可能對(duì)治療尋常疣有效；但在更嚴(yán)格的雙盲臨床試驗(yàn)中，西咪替丁并不比安慰劑有效。

有暫定證據(jù)支持西咪替丁作為附加治療對(duì)治療大腸癌有效。

西咪替丁能抑制ALA合成酶的活性，因此，西咪替丁在預(yù)防和治療紫質(zhì)癥的急性病發(fā)中可能有某些價(jià)值。

藥理機(jī)制

藥效學(xué)

本藥為組胺H2受體拮抗藥，具有抑制胃酸分泌的作用。組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環(huán)化酶，增加胃壁細(xì)胞內(nèi)cAMP的生成，cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并進(jìn)一步解離而釋放出H+，使胃酸分泌增加。本藥則主要作用于壁細(xì)胞上的H2受體，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制組胺，從而抑制胃酸分泌。其抑酸作用強(qiáng)，能有效地抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和多種原因（如食物、組胺、胃泌素、咖啡因與胰島素等）刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或減輕膽鹽、酒精、阿司匹林及其他非甾體類抗炎藥等所致的胃黏膜腐蝕性損傷，對(duì)應(yīng)激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。此外，本藥有抗雄激素作用，在治療多毛癥方面有一定價(jià)值；還能減弱免疫抑制細(xì)胞的活性，增強(qiáng)免疫反應(yīng)，從而阻抑腫瘤轉(zhuǎn)移，延長(zhǎng)腫瘤患者存活期。

藥動(dòng)學(xué)

本藥口服后60%-70%由腸道迅速吸收，年輕人對(duì)本藥的吸收較老年人好?？诜o藥和肌內(nèi)注射后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間分別為45-90分鐘和15分鐘。可抑制基礎(chǔ)胃酸分泌50%達(dá)4-5小時(shí)。本藥血漿蛋白結(jié)合率為15%-20%，可廣泛分布于全身組織中，也可透過血-腦脊液屏障及胎盤，并可隨乳汁排泄。本藥主要在肝臟代謝，經(jīng)腎排泄。血漿半衰期為2小時(shí)（慢性腎功能不全者可延長(zhǎng)至4.9小時(shí)）。肌內(nèi)或靜脈注射后，大多數(shù)藥物以原形排出。單次口服和非口服途徑給藥24小時(shí)后，口服量的48%、注射量的75%以原形經(jīng)腎排泄。

副作用

西咪替丁的已知副作用包括輕微和短暫的腹瀉、皮疹、頭暈、疲勞、便秘和肌肉疼痛。有報(bào)告指老年人服用后可能發(fā)生譫妄。由于其激素作用，西咪替丁在長(zhǎng)期治療期間罕見地導(dǎo)致男性性功能障礙，包括性欲減退、勃起功能障礙以及男性乳房發(fā)育癥（0.1-0.2％）。間質(zhì)性腎炎、蕁麻疹、血管性水腫也可能罕見地發(fā)生。西咪替丁也與短暫氨基轉(zhuǎn)移酶活動(dòng)上升有關(guān)，但肝中毒是罕見的。

過量

西咪替丁在過量服用時(shí)相對(duì)安全，即使服用過量（例如20克）也不會(huì)產(chǎn)生任何癥狀。