99592-39-9
中文名稱
硝酸舍他康唑
英文名稱
Sertaconazole nitrate
CAS
99592-39-9
分子式
C20H15Cl3N2OS.HNO3
分子量
500.78
MOL 文件
99592-39-9.mol
更新日期
2024/12/11 20:41:05
99592-39-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
硝酸舍他康唑硝酸舍他康唑 標(biāo)準(zhǔn)品
硝酸舍他康唑 EP標(biāo)準(zhǔn)品
1-[2-[(7-氯苯并噻吩-3-基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑
1-[2-[(7-氯-3-苯并噻吩基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑
1-[2-[(7-氯-1-苯并噻吩-3-基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑
1-(2-((7-氯苯并(b)噻吩-3-基)甲氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基)-1H-咪唑硝酸鹽
1-[2-[(7-氯-1-苯并噻吩-3-基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑硝酸酯
英文別名
ExtensErtaczo
Fisderm
DerMovit
SEROTONIN
Ginedermofix
Sertaconazle Nitrate
Sertaconazole nitrate
NITRATE SERTACONAZOLE
Sertaconazole Mononitrate
所屬類別
原料藥:抗真菌類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)158-160°
儲(chǔ)存條件?20°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)pKb: 7.26(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyHAAITRDZHUANGT-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
應(yīng)用
用于皮膚癬菌所致的淺表皮膚真菌感染,念珠菌所致的皮膚念珠菌感染,馬拉色菌屬所致的花斑癬。生物活性
Sertaconazole nitrate (FI-7045)是一種外用廣譜抗真菌藥,是用來治療表面皮膚和粘膜感染的輔助用藥體外研究
Sertaconazole nitrate可以減少激活的淋巴細(xì)胞中細(xì)胞因子的釋放并能減輕刺激性接觸性皮炎和神經(jīng)源性炎癥動(dòng)物模型的炎癥反應(yīng),這種作用具有劑量依賴特性。Sertaconazole nitrate被證實(shí)可以抑制刺激后的人淋巴細(xì)胞增殖, IC50 為4 μg/mL . P450依賴的酶活通路可以甲基化lanosterol形成ergosterol ,Sertaconazole nitrate 通過阻斷這一通路來抑制ergosterol合成從而抑制真菌細(xì)胞生長。 Sertaconazole nitrate 可以直接與細(xì)胞膜上非甾醇脂質(zhì)結(jié)合從而干擾真菌細(xì)胞膜滲透性調(diào)控而誘導(dǎo)真菌死亡 。Sertaconazole nitrate (< 100 μg/mL) 可以激活角質(zhì)細(xì)胞中p38 蛋白激酶和Hsp27。Sertaconazole (< 2 μg/mL)誘導(dǎo)角質(zhì)細(xì)胞中COX-2 蛋白表達(dá)和PGE2產(chǎn)生,這一過程依賴p38激活。在角質(zhì)細(xì)胞和外周單核細(xì)胞中 PGE2參與 sertaconazole (1 μg/mL)介導(dǎo)的細(xì)胞因子產(chǎn)生抑制
體內(nèi)研究
Sertaconazole nitrate (1%)處理的小鼠受Tetradecanoyl phorbol acetate (TPA)刺激后平均耳重為 7.23 mg,而對(duì)照組為14.7 mg,表明刺激性皮炎癥狀顯著減輕。在CD-1小鼠中,與對(duì)照組相比1% Sertaconazole nitrate可以使 Resiniferatoxin誘導(dǎo)的耳朵水腫癥狀明顯減輕。1% Sertaconazole nitrate外用治療明顯抑制接觸性過敏反應(yīng)并能降低暴露于oxazolone的小鼠皮膚 中炎癥前細(xì)胞因子TNFα, IL-2和 IFNγ的含量。 臨床實(shí)驗(yàn)顯示2% Sertaconazole nitrate面霜 可以治療表面皮膚真菌感染 。在TPA誘導(dǎo)的小鼠耳朵水腫模型中, Sertaconazole通過誘導(dǎo)PGE2產(chǎn)生和COX-2抑制劑使Sertaconazole發(fā)揮出抗炎癥功效從而減輕炎癥癥狀 。在巴豆油引起的大鼠外耳水腫模型中,皮膚給藥Sertaconazole nitrate (2%)會(huì)使水腫減輕39.8%