95382-33-5
中文名稱
奧美拉唑鎂
英文名稱
Omeprazole magnesium
CAS
95382-33-5
分子式
C17H19MgN3O3S
分子量
369.72
MOL 文件
95382-33-5.mol
更新日期
2024/10/14 14:39:45
95382-33-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧美拉唑鎂5-甲氧基-2-(((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺?；?-1H-苯并咪唑鎂鹽 (2:1)
英文別名
Prilosec otcOMeprazole Mg
Unii-426qfe7xlk
Omeprazole magnesium
OMeprazole MagnesiuM, EP
Omeprazole magnesium [usan]
Omeprazole Magnesium (10 mg)
5-Methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl)sulfinyl)-1H-benzimidazole magnesium salt (2:1)
Magnesium,bis[6-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl-kO]-1H-benzimidazolato-kN3]-, (T-4)-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>170°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度Very slightly soluble in water, sparingly soluble in methanol, practically insoluble in heptane.
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
奧美拉唑鎂鹽不溶于水，而且呈結(jié)晶顆粒狀，穩(wěn)定性強(qiáng)，室溫放置5年以上，不變色，含量不下降，可以制備成為片劑。另外，鎂鹽制成的片劑具有緩釋制劑的特點(diǎn)，奧美拉唑鎂不溶于水，在腸道經(jīng)歷一個(gè)較緩慢的釋放與吸收過(guò)程。用鎂對(duì)奧美拉唑進(jìn)行修飾，改變了化學(xué)結(jié)構(gòu)，為患者提供了更加安全、質(zhì)量更好，效果更佳的新藥。
圖1：奧美拉唑鎂
功效
奧美拉唑能夠抑制胃酸的分泌，臨床上用于胃酸過(guò)多引起的燒心和反酸等癥。另外，奧美拉唑鎂腸溶片，治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎：與抗生素聯(lián)合用藥，治療感染幽門(mén)螺桿菌的十二指腸潰瘍；治療非甾體類抗炎藥相關(guān)的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛；預(yù)防非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良癥狀；亦用于慢性復(fù)發(fā)性消化性潰瘍和反流性食管炎的長(zhǎng)期治療；用于胃-食管反流病的燒心感和反流的對(duì)癥治療；潰瘍樣癥狀的對(duì)癥治療及酸相關(guān)性消化不良；用于卓-艾氏綜合征的治療。
圖2：奧美拉唑鎂腸溶片
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收：奧美拉唑在小腸吸收，通常在3-6小時(shí)內(nèi)被完全吸收。反復(fù)給藥后的生物利用度約為60%。同時(shí)攝入食物對(duì)其生物利用度無(wú)影響。奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為95%，表觀分布容積為0.3L/kg。代謝：奧美拉唑主要是在肝內(nèi)完全代謝，主要經(jīng)CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代謝。其代謝產(chǎn)物是砜、硫化物和羥基奧美拉唑，這些產(chǎn)物對(duì)胃酸分泌無(wú)明顯作用?？傃獫{清除率0.3-0.6L/min。奧美拉唑可抑制CYP2C19 對(duì)其自身的催化代謝作用，因此多劑量治療時(shí)奧美拉唑的生物利用度比單劑量增加約50%。
排泄：奧美拉唑血漿消除半衰期約為40分鐘(30-90分鐘)。大約80%的代謝物從尿中排出，其余從糞便排出。
患者因素：奧美拉唑的生物利用度在老年患者或腎功能低下的患者中無(wú)明顯改變，在肝功能損害的患者中升高，但這些患者的清除率都明顯下降。
用法用量
必須整片吞服，至少用半杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散于水或微酸液體中(如：果汁)，分散液必須在30分鐘內(nèi)服用。原料藥中醋酸的殘留量測(cè)定
冰醋酸在奧美拉唑鎂的工藝中既是反應(yīng)物又調(diào)節(jié) p H 值，酸性物質(zhì)的存在會(huì)對(duì)奧美拉唑鎂的穩(wěn)定性產(chǎn)生影響，酸性條件下產(chǎn)品很容易降解，為增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性，需要用穩(wěn)定、經(jīng)濟(jì)的方法對(duì)冰醋酸在原料藥奧美拉唑鎂中的殘留進(jìn)行嚴(yán)格控制，HPLC 法對(duì)冰醋酸的殘留進(jìn)行控制，冰醋酸能夠與奧美拉唑鎂中的可檢測(cè)組分完全分離，準(zhǔn)確度高，并且檢測(cè)成本低。原料藥中硫酸鹽的含量測(cè)定
離子色譜法測(cè)定奧美拉唑鎂原料藥中硫酸鹽的含量，硫酸根酸根離子在 0.1～40.0μg/m L 范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，該方法準(zhǔn)確可靠，可用于奧美拉唑鎂原料藥中硫酸鹽雜質(zhì)的測(cè)定。參考文獻(xiàn)
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