856866-72-3
中文名稱
特地唑胺
英文名稱
Torezolid
CAS
856866-72-3
分子式
C17H15FN6O3
MDL 編號
MFCD19442562
分子量
370.338
MOL 文件
856866-72-3.mol
更新日期
2024/10/29 13:40:18
856866-72-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
特地唑胺特地佐利
泰地唑利
特地唑胺游離堿
磷酸特地唑胺TR-700
特地唑胺 TEDIZOLID
TEDIZOLID
TR-700
DA-7157
(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羥甲基噁唑烷-2-酮
3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羥基甲基)-2-惡唑烷酮
(5R)-3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羥甲基)-2-噁唑酮
英文別名
DA-7157DA 7157
Tedizolid
Torezolid
Torezolid (TR-701
Tedizolid (TR-701)
Tedizolid Impurity7
Tedizolid free base
Specially acetazolaMide
(R)-3-(3-Fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolid
所屬類別
原料藥：抗真菌類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點201 °C
沸點614.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.57
儲存條件Refrigerator
溶解度DMSO（稍微加熱）、水（稍微加熱）
酸度系數(shù)(pKa)14.05±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1S/C17H15FN6O3/c1-23-21-16(20-22-23)15-5-2-10(7-19-15)13-4-3-11(6-14(13)18)24-8-12(9-25)27-17(24)26/h2-7,12,25H,8-9H2,1H3/t12-/m1/s1
InChIKeyXFALPSLJIHVRKE-GFCCVEGCSA-N
SMILESO1[C@@H](CO)CN(C2=CC=C(C3=CC=C(C4=NN(C)N=N4)N=C3)C(F)=C2)C1=O
CAS 數(shù)據(jù)庫856866-72-3
常見問題列表
背景
磷酸特地唑胺（Tedizolid phosphate）是由Dong-A Pharmaceutical研發(fā)一種第二代惡唑烷酮類抗生素，授權(quán)Cubist Pharmaceuticals和 Bayer進(jìn)行商業(yè)化開發(fā)。
Sivextro旨在治療嚴(yán)重或危及生命的感染，其上市申請被授予合格感染疾病產(chǎn)品(QIDP)資格，并獲得了FDA的加快審評。Sivextro的QIDP資格使這款藥物除了擁有《食品、藥品和化妝品法案》賦予的市場獨占權(quán)之外，還可以擁有額外5年的市場獨占權(quán)。
Sivextro的安全性及有效性在1315名ABSSSI成人患者參與的兩項臨床試驗中得到評價。受試者被隨機(jī)配給Sivextro或另一種獲批用于治療急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)的抗菌藥物利奈唑胺。結(jié)果顯示，其臨床效果與利奈唑胺相當(dāng)，在胃腸道和血小板減少方面的不良反應(yīng)要比利奈唑胺少，耐藥性的發(fā)生率也更低。有試驗顯示特地唑胺的耐受性也優(yōu)于萬古霉素。
臨床試驗中證實的最常見副作用有惡心、頭痛、腹瀉、嘔吐和頭暈。Sivextro的安全性和有效性尚未在白細(xì)胞水平降低（嗜中性白血球減少癥）的患者中進(jìn)行評價，所以應(yīng)該考慮替代療法。Sivextro由位于馬薩諸塞州列克星敦市的Cubist制藥上市銷售。
知識產(chǎn)權(quán)狀況：化合物專利ZL200480037612.2，保護(hù)期2024.12.17屆滿。
本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-08-14）。
簡介
特地唑胺為第二代惡唑烷酮類抗生素，屬利奈唑胺的類似物，是一種蛋白質(zhì)合成抑制劑，作用于細(xì)菌核糖體50S亞基，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。與利奈唑胺相比，二者的療效基本相當(dāng)，但利奈唑胺每天需服用2次，連續(xù)服用10天，而特地唑胺每天只需服用1次，連續(xù)服用6天。
2014年6月20日，美國FDA批準(zhǔn)新型抗菌藥物特地唑胺(商品名：Sivextro)用于治療皮膚感染成人患者。Sivextro被批準(zhǔn)用于治療由某些敏感細(xì)菌，如金黃色葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株）、各種鏈球菌和糞腸球菌引起的急性細(xì)菌性皮膚及皮膚組織感染(ABSSSI)。Sivextro以靜脈注射和口服給藥。適應(yīng)癥
特地唑胺（Tedizolid Phosphate，泰迪唑胺）是惡唑烷酮類化合物，用于急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染，由以下革蘭氏陽性細(xì)菌敏感菌株所引起的：金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林和甲氧西林敏感菌株)，化膿性鏈球菌，*乳鏈球菌，咽峽炎鏈球菌群(包括咽峽炎鏈球菌、中間型鏈球菌、星群鏈球菌)，糞腸球菌。知識產(chǎn)權(quán)狀況
(一) 行政保護(hù)、新藥保護(hù)、新藥監(jiān)測期2013年8月9日，拜耳醫(yī)藥已經(jīng)向CFDA提交新藥申請。
(二) 國內(nèi)專利
1.化合物專利
東亞制藥在中國申請了該化合物專利，申請?zhí)枮閆L200480037612.2，申請日為2004年12月17日，保護(hù)期2024.12.17屆滿。隨后又提交了3項分案申請，申請?zhí)柗謩e為201010508824.1（制劑），201110304983.4，201210155386.4。
2009年10月9日，特留斯治療學(xué)公司申請了制備方法專利，申請?zhí)枮?00980140144.4。
2. 晶型專利
2010年2月3日，特留斯治療學(xué)公司申請了游離酸的晶型專利，申請?zhí)枮?01080014363.0。公開游離酸的晶型I具有比二鈉鹽更穩(wěn)定且具有不吸濕的優(yōu)點。
3.制劑組合物專利
上述專利200480037612.2及其分案申請專利公開了特地唑胺粉劑、片劑、膠囊劑及注射劑型。
上述專利201080014363.0公開了特地唑胺片劑及凍干制劑的處方。