83-43-2
中文名稱
甲基強(qiáng)的松龍
英文名稱
Methylprednisolone
CAS
83-43-2
EINECS 編號(hào)
201-476-4
分子式
C22H30O5
MDL 編號(hào)
MFCD00010591
分子量
374.47
MOL 文件
83-43-2.mol
更新日期
2024/12/23 10:31:53
83-43-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
甲基潑尼松龍甲基強(qiáng)的松龍
甲基氫化潑尼松
甲潑尼龍
甲強(qiáng)龍
6α-甲基強(qiáng)的松龍
六甲基潑尼松龍
皮質(zhì)[甾]酮
英文別名
11b,17a,21-trihydroxy-6a-methyl-1,4-pregnene-3,20-dione11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-6ALPHA-METHYL-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
1,4-PREGNADIEN-6-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE
6-ALFA-METHYLPREDNISOLONE
6ALPHA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
6-ALPHA-METHYL-11BETA, 17D,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
6alpha-methyl-1,4-pregnadiene-11beta,17alpha,21-triol-3,20-dione
6-ALPHA-METHYLPREDNISOLONE
6 ALPHA-METHYLPREDNISOLONE BASE
6A-METHYLPREDNISOLINE
6-A-METHYLPREDNISOLONE
MEDROL
MEDRONE
METHYLPREDNISOLONE
METHYLRPEDNISOLINE
(6alpha,11beta)-11,17,21-Trihydroxy-6-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
11,17,21-trihydroxy-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
11,17,21-Trihydroxy-6-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
11-beta,17,21-Trihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
1-dehydro-6alpha-methylhydrocortisone
所屬類別
原料藥：腎上腺皮質(zhì)激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)228-237°C (dec.)
比旋光度D20 +83° (dioxane)
沸點(diǎn)423.47°C (rough estimate)
密度1.0868 (rough estimate)
折射率82 ° (C=1, Dioxane)
儲(chǔ)存條件0-6°C
溶解度chloroform/methanol (9:1): 50 mg/mL, clear, faintly yellow
溶解度在氯仿/甲醇(9:1)的溶解度：50 mg/mL，清澈，淡黃色
酸度系數(shù)(pKa)12.46±0.70(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性0.12g/L(25 ºC)
Merck14,6111
Merck6111
BRN2340300
BCS Class2 or 4?
InChIKeyVHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫83-43-2(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息1,4-Pregnadiene-3,20-dione, 11beta,17alpha,21-trihydroxy-6alpha-methyl-(83-43-2)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H360FD-H373
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明22-36-26
安全說明S22-S36
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號(hào)TU4146000
海關(guān)編碼2937290000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)83-43-2(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
簡(jiǎn)介
甲基潑尼松龍屬于糖皮質(zhì)激素類藥，用于危重疾病的急救，還可用于內(nèi)分泌失調(diào)、風(fēng)濕性疾病、膠原性病、皮膚疾病、過敏反應(yīng)、眼科疾病、胃腸道疾病、血液疾病、白血病、休克、腦水腫、多發(fā)性神經(jīng)炎、脊髓炎及防止癌癥化療引起的嘔吐等。
適應(yīng)癥
抗炎作用較強(qiáng)，對(duì)鈉潴留作用微弱，作用同潑尼松。
1. 甲基氫化潑尼松醋酸酯混懸劑分解緩慢作用持久，可供肌內(nèi)、關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射。
2.甲基氫化潑尼松琥珀酸鈉為水溶性，可供肌注，或溶于葡萄糖液中靜脈滴注。因半衰期短，故治療嚴(yán)重休克時(shí)，應(yīng)于4小時(shí)后重復(fù)給藥。
用法用量
1. 口服：開始1日16～24mg，分2次服，維持量1日4-8mg。
2. 關(guān)節(jié)腔內(nèi)及肌內(nèi)注射：1次10～80mg。
藥理作用
甲基強(qiáng)的松龍是一種人工合成的糖皮質(zhì)激素，具有典型的糖皮質(zhì)激素作用如抗炎癥作用，抑制免疫反應(yīng)等。和糖皮質(zhì)激素的代表氫化可的松相比，其抗炎效能是氫化可的松的4倍，卻只有80%的鹽皮質(zhì)激素作用。在血漿中的半衰期是2. 5小時(shí)，氫化可的松龍由于其臨床用量、療程的不同而表現(xiàn)不利和有利的作用。生物活性
Methylprednisolone (NSC-19987) 是一種人工合成的皮質(zhì)類固醇，具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平，這樣來改善嚴(yán)重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可顯著地減少自噬和凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Glucocorticoid receptor
() |
體外研究
Methylprednisolone（2-10毫克/千克）顯著抑制TNF產(chǎn)生，但不影響IL-10的血清水平，而高劑量Methylprednisolone（50毫克/千克）增加LPS誘導(dǎo)的IL-10的水平。Methylprednisolone（0.01至100 毫克/毫升）也通過脂多糖活化小鼠腹腔巨噬細(xì)胞增加IL-10的生物合成。
體內(nèi)研究
在電生理診斷為視神經(jīng)炎的大鼠中，Methylprednisolone減少RGC存活率。Methylprednisolone由非基因組，鈣依賴性機(jī)制降低RGC存活。 Methylprednisolone誘導(dǎo)的RGC變性增強(qiáng)取決于通過電壓門控鈣通道的鈣流入。 在喙和尾樹樁中，Methylprednisolone治療導(dǎo)致ED1陽性細(xì)胞的數(shù)量減少顯著。Methylprednisolone在處理2，4和8后導(dǎo)致一周損傷顯著減少組織損失。在1周和2周過渡損傷后，Methylprednisolone導(dǎo)致ED1陽性細(xì)胞的長(zhǎng)期減少和脊髓組織損失，減少前庭纖維枯死，并鄰近病灶前庭纖維的瞬間發(fā)芽。 在大鼠脊髓損傷模型中，Methylprednisolone（30mg/ kg）有效改善功能性結(jié)果，抑制TNF-α的表達(dá)和NF-kB的活化。Methylprednisolone抑制的NF-kB的功能，可能通過IKB誘導(dǎo)，捕獲NF-kB在非活動(dòng)細(xì)胞質(zhì)復(fù)合物。