81938-43-4
中文名稱
佐芬普利鈣
英文名稱
Zofenopril calcium
CAS
81938-43-4
分子式
C44H44CaN2O8S4
MDL 編號(hào)
MFCD08704648
分子量
897.167
MOL 文件
81938-43-4.mol
更新日期
2024/12/25 08:44:53
81938-43-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
[(4S)-3-(苯甲酰硫基)-2(S)-甲基丙酰-4-(苯硫基)-L-脯氨酸]鈣鹽佐芬普利鈣
英文別名
(4s)-n-[3-(benzoylsulfanyl)-2(s)-methylpropionyl]-4-(phenylsulfanyl)-l-proline calcium saltZOFENOPRIL CALCIUM
ZOFENOPRIL CALCIUM SALT
[1(S),4(S)]-1-(3-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-4-phenyl-thio-L-proline-S-benzoyl Ester Calcium Salt
Bifril
Zofenil
[(4S)-(2S)-3-(benzoylthio)-2-methylpro-pionyl-4-(phenylthio)-L-prolinelcalcium
ZOFENOPRILCALCIUMSALT(FORRESEARCHONLY)
Zofenopril Calciun Salt
(4S)-(2S)-3-(BENZOYLTHIO)-2-METHYLPRO-PIONYL-4 -(PHENYLTHIO)-L-PROLINEL CALCIUM SALT
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>250°C
比旋光度D23 -67.6° (c = 1 in methanol/HCl)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>5mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
CAS 數(shù)據(jù)庫81938-43-4(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
抗高血壓藥物
佐芬普利鈣是一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類抗高血壓藥物，由美國百時(shí)美施貴寶公司首次研發(fā)成功，由意大利Menarini制藥推向市場(chǎng)，2001年1月8日首次在意大利等多個(gè)歐洲國家上市，商品名稱Bifril、Zofenil、Zopranol，適用于治療輕至中度原發(fā)性高血壓，以及用于急性心肌梗死24小時(shí)內(nèi)有或無癥狀、血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定并未接受溶栓治療的患者。本品能顯著降低心腦血管病高?；颊叩乃劳雎屎屯{生命的心血管意外發(fā)生率，為心血管病的防治奠定了可靠的基礎(chǔ)，展現(xiàn)出光明的前景。這類藥對(duì)高血壓患者（比正常血壓人群有更高的冠心病發(fā)病率風(fēng)險(xiǎn)）的治療更有吸引力。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)是抗高血壓藥物中的重要品種，自1981年第一個(gè)口服有效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)卡托普利(Captopril)上市以來，至少有20個(gè)品種的ACEI投放市場(chǎng)，今年來在鈣通道阻滯劑(CCB)、非肽類血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體抑制劑市場(chǎng)一路領(lǐng)先的大勢(shì)下，ACEI類藥物仍然獨(dú)樹一幟，占據(jù)世界心血管藥物市場(chǎng)份額的1/5，為數(shù)億原發(fā)性、繼發(fā)性高血壓患者緩解了危象。近年來多項(xiàng)大型臨床研究顯示，ACEI對(duì)心臟、血管和腎具有保護(hù)作用，特別是對(duì)心臟的保護(hù)，臨床表現(xiàn)為：
(1(增加冠脈血流量。
(2)減輕左心室肥大。
(3)降低心肌梗塞的復(fù)發(fā)率和死亡率。
(4)減緩心室病理性重構(gòu)和功能障礙。
(5)降低充血性心力衰竭的發(fā)生及死亡率。
此外，ACEI治療糖尿病性腎病也取得了可喜的療效。
藥理作用
佐芬普利鈣是一種化學(xué)結(jié)構(gòu)式上含有巰基的長(zhǎng)效ACE抑制劑，它是一個(gè)前體藥物，具有親脂性，在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解成游離巰基的佐芬普利發(fā)揮藥效。由于巰基的作用，使之具有更強(qiáng)的抗氧化特性。除了具有一般ACEI的治療高血壓和充血性心衰的效果外，它還兼有獨(dú)特的對(duì)心肌梗塞的療效。佐芬普利鈣與其它ACE抑制劑相比，具有以下優(yōu)點(diǎn)：
（1）佐芬普利和卡托普利可以保護(hù)心肌、抗心肌缺血，高濃度的依那普利、雷米普利拉、福辛普利拉都沒有心肌保護(hù)作用。
（2）親脂性強(qiáng)，在心臟中的濃度高。在心臟中佐芬普利鈣比依那普利高200倍，比雷米普利高1500倍。
（3）可顯著和長(zhǎng)效對(duì)心臟ACE有抑制作用?？ㄍ衅绽透Ｐ疗绽灿写俗饔?，但作用時(shí)間較短。
（4）能改善缺血后的左心室功能，增加冠脈血流量，減少肌酸激酶(CK)的釋放，而福辛普利沒有該效果。
（5）可抵抗自由基，對(duì)心臟等靶器官的損傷，作用強(qiáng)度優(yōu)于其它。
佐芬普利鈣除了與其它ACE抑制劑相似的抗高血壓和充血性心力衰竭外，還對(duì)心肌梗死有預(yù)防和治療作用，有可能成為治療和預(yù)防伴有心肌梗死的高血壓病的首選藥物。
生物活性
Zofenopril Calcium (SQ26991) 是抗氧化劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 (ACE) 抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ACE
() |