753498-25-8
中文名稱
馬來(lái)酸茚達(dá)特羅
英文名稱
Indacaterol Maleate
CAS
753498-25-8
分子式
C28H32N2O7
分子量
508.57
MOL 文件
753498-25-8.mol
更新日期
2025/01/10 13:32:19
753498-25-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
茚達(dá)特羅馬來(lái)酸印達(dá)特羅中間體
馬來(lái)酸茚達(dá)特羅
茚達(dá)特羅馬來(lái)酸鹽
馬來(lái)酸鹽茚達(dá)特羅雜質(zhì)
茚達(dá)特羅馬來(lái)酸鹽(API)
馬來(lái)酸茚達(dá)特羅, 一種超長(zhǎng)效Β-腎上腺素受體激動(dòng)劑
馬來(lái)酸茚達(dá)特羅INDACATEROL MALEATE
英文別名
Onbrezndacaterol Maleate
Indacaterol Maleate
QAB 149 Maleic Acid
IndacaterolMaleate>
Indacaterol maleic acid
Indacaterol Maleate(API)
Indacaterol maleate salt
Indacaterol Maleic Acid Salt
Indacaterol Maleate USP/EP/BP
所屬類別
生物化工:Adrenergic Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)195-197°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
InChIKeyIREJFXIHXRZFER-NVEIECOTNA-N
SMILESC(/C(=O)O)=C/C(=O)O.[C@H](C1C=CC(O)=C2NC(=O)C=CC=12)(O)CNC1CC2=CC(CC)=C(CC)C=C2C1 |&1:8,r|
馬來(lái)酸茚達(dá)特羅價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/11/11 | XW75349825802 | 馬來(lái)酸茚達(dá)特羅 | 753498-25-8 | 100MG | 1311元 |
2024/11/11 | XW75349825801 | 馬來(lái)酸茚達(dá)特羅 | 753498-25-8 | 20MG | 481元 |
2024/11/08 | 46465 | 馬來(lái)酸茚達(dá)特羅 Indacaterol maleate | 753498-25-8 | 250mg | 2491元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Indacaterol (QAB149)是一種超長(zhǎng)效的β-adrenoceptor激動(dòng)劑,對(duì)β1-adrenoceptor的pKi為 7.36,對(duì) β2-adrenoceptor 的pKi為5.48。靶點(diǎn)
Target | Value |
β1-adrenoceptor
() | 7.36(pKi) |
β2-adrenoceptor
() | 5.48(pKi) |
體外研究
Indacaterol刺激穩(wěn)定轉(zhuǎn)染人β2腎上腺素受體的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中產(chǎn)生cAMP。它能夠濃度依賴性地抑制電刺激的豚鼠氣管中電誘導(dǎo)的收縮,pEC50為8.23。Indacaterol誘導(dǎo)濃度依賴性收縮能效應(yīng),在離體的豚鼠左心房中最大效力為75%。 Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)卡巴膽堿誘導(dǎo)的收縮,在人小氣道中IC50為37 nM。Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)血清素誘導(dǎo)的收縮,在大鼠小氣道中IC50為10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小氣道中最高固有活性分別為53%和73%。 Indacaterol (10 μM)對(duì)EFS誘導(dǎo)的離體人支氣管收縮產(chǎn)生近乎完全的抑制作用,該作用持續(xù)12小時(shí)。 Indacaterol抑制IgE依賴性組氨酸從巨噬細(xì)胞的釋放,固有活性(長(zhǎng)效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )為1.03。 Indacaterol誘導(dǎo)cAMP從人氣道平滑肌的釋放,pEC50為8.53,Emax為48%。與原代ASM細(xì)胞中CHO-K1數(shù)據(jù)相比,Indacaterol似乎具有降低的療效。
體內(nèi)研究
Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT誘導(dǎo)的支氣管狹窄,在有意識(shí)的豚鼠體內(nèi)最大作用為85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)劑量依賴性抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮,在麻醉大恒河猴體內(nèi)最大作用為85%。