247257-48-3
中文名稱
非馬沙坦
英文名稱
Fimasartan
CAS
247257-48-3
分子式
C27H31N7OS
分子量
501.65
MOL 文件
247257-48-3.mol
更新日期
2025/01/10 09:09:19
247257-48-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
非馬沙坦飛馬沙坦雜質(zhì)H
非馬沙坦雜質(zhì)F
非馬沙坦雜質(zhì)H
飛馬沙坦雜質(zhì)F
非馬沙坦FIMASARTAN
2-(2-丁基-4-甲基-6-((2'-(1-三苯甲基-1氫-
2-N-丁基-5-二甲胺基硫代羰基甲基-6-甲基-3[2'-(1H-四唑-5-基)聯(lián)苯-4-基]甲基嘧啶-4(3H)-酮
2-丁基-5-二甲基氨基硫代甲酰甲基-6-甲基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]嘧啶-4(3H)-酮
2-丁基-1,6-二氫-N,N,4-三甲基-6-氧代-1-[[2'-( 2H-四唑-5-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-5-嘧啶乙硫酰胺
英文別名
KanarbBR-A-657
Fimasartan
Unii-p58222188p
KANARB
BR-A-657
Fimasartan(BR-A-657)
FiMasartan USP/EP/BP
Fimasartan Impurity H
2-(1-((2'-(2H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-butyl-4-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrim
2-Butyl-5-dimethylaminothiocarbonylmethyl-6-methyl-3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]pyrimidin-4(3H)-one
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>155°C (dec.)
沸點(diǎn)693.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.25
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)4.16±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
非馬沙坦是由韓國(guó)保寧制藥開(kāi)發(fā)的一種新型選擇性AT1受體拮抗劑，在多種高血壓類型中表現(xiàn)出快速和有效的抗高血壓效果。2010年9月韓國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，13年銷售超過(guò)1億，2013年在俄羅斯、墨西哥、巴西上市。臨床前研究表明，其耐受性很好，與氯沙坦相比降壓起效更快，降壓效果更好。
圖1為非馬沙坦結(jié)構(gòu)式
用途
適用于輕度至中度高血壓患者。非馬沙坦是一種新型的血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，也是一種抗高血壓藥物。
生物活性
Fimasartan (Kanarb)是一種非肽段的angiotensin II receptor拮抗劑，與AT1受體非競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合。用于高血壓和心力衰竭的治療中。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
AT1 receptor
() |