72509-76-3
中文名稱
非洛地平
英文名稱
Felodipine
CAS
72509-76-3
分子式
C18H19Cl2NO4
MDL 編號
MFCD08235033
分子量
384.25
MOL 文件
72509-76-3.mol
更新日期
2024/12/19 09:11:37
72509-76-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
非洛地平4-(2,3二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3吡啶二羧酸乙酯甲酯
4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯
非氯地平
非洛地平
乙基甲基4-(2,3雙氯苯基)-1,4-雙氫-2,6-雙甲基吡啶-3,
4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯
二氯苯吡啶
費樂地平
英文別名
FELODIPINEFEXOFENADINE HCL
,ethylmethylester
ethylmethyl4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedica
h154/82
modip
4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihyro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl methyl ester
Felodipin
FelodipineUsp25DmfGmp
4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic Acid, Methyl Ester, Feloday, Flodil,
(RS)-Felodipine
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-, ethyl methyl ester
Agon
dl-Felodipine
Hydac
Munobal
Splendil
4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinecarboxylic acid ethyl methyl ester
Felodipine
Plendil
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從異丙醚結(jié)晶，熔點145℃。
熔點142-145°C
沸點471.5±45.0 °C(Predicted)
密度1.3506 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 28 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度為28 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)2.73±0.70(Predicted)
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色light yellow
顏色淡黃色
水溶解性insoluble
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)3個月。
InChIInChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3
InChIKeyRZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C)NC(C)=C(C(OC)=O)C(C2=CC=CC(Cl)=C2Cl)C=1C(OCC)=O
CAS 數(shù)據(jù)庫72509-76-3(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Felodipine(72509-76-3)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于治療高血壓、缺血性心臟病、心力衰竭等病癥用途二
鈣離子拮抗劑。用于輕度、中度或嚴(yán)重高血壓、心力衰竭及缺血性心臟病。用途三
用于治療高血壓、心膠痛、充血性心衰竭、對各種程度的高血壓都有效。72509-76-3(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房低溫, 通風(fēng), 干燥毒性分級
中毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 1050 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 250 毫克/ 公斤可燃性危險特性
可燃; 火場分解有毒氯化物和氮氧化物蒸氣類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土常見問題列表
藥理作用及作用機制
非洛地平作用的機制主要是兩個方面：①能夠使系統(tǒng)血壓得到降低；②能夠使腎小球入球小動脈得到持久的擴張。所以非洛地平能夠升高腎血流量和腎小球濾過率，使腎缺血的狀況得到改善，防止腎血管和腎小球結(jié)構(gòu)和功能出現(xiàn)的紊亂。另外通過腎小球基底膜來調(diào)控大分子物質(zhì)的通過，使殘余腎組織的代謝活性得到一定程度地降低，使自由基形成得到減少的機制來保護(hù)腎臟，但是非洛地平不足之處是已確定有腎臟疾病及大量蛋白尿患者腎臟病變出現(xiàn)明顯延緩。 非洛地平最主要的作用是降低患者的收縮壓以及脈壓，使血管的內(nèi)皮功能得到改善；達(dá)到抗動脈粥樣硬化的程度。藥代動力學(xué)
10名健康成年人口服本品10mg后，達(dá)峰時間(tmax)為2.01±0.63小時，峰濃度(Cmax)為4.78±0.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)為16.09±6.07小時。據(jù)資料文獻(xiàn)報道，本品主要由肝臟代謝、消除，約70%非洛地平以代謝產(chǎn)物形式從尿排出，10%左右藥物由糞便排出。老年人半衰期長約36小時。用途
用于治療高血壓.為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無明顯影響。