88150-42-9
中文名稱(chēng)
氨氯地平
英文名稱(chēng)
Amlodipine
CAS
88150-42-9
分子式
C26H31ClN2O8S
MDL 編號(hào)
MFCD00864687
分子量
567.05
MOL 文件
88150-42-9.mol
更新日期
2025/01/08 09:43:43
88150-42-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯氨氯地平
阿莫洛地平
絡(luò)活喜
阿洛地平
安氯地平
氨氯地平游離堿
2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸5-甲酯3-乙酯
英文別名
AMLODIPINEAMLODIPINE BASE
LOTREL
methyl ethyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
3,5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlor
3-ethyl5-methylester
Amlodipin
besylate
AMLODIPINE MM(CRM STANDARD)
Amlodipine&Int
AmlodipineBesylate/Maleate
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-(2-aminoethoxy)methyl-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester
ethyl methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Pelmec
Racemic Amlodipine
3,5-pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlor 3-ethyl 5-methyl ester
Amlodipine (base and/or unspecified salts)
Methyl ethyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
AMLODIPINE (BASE & SALTS)
Amlodipine ( Amlodipine Benzenesulfonate)
所屬類(lèi)別
藥物: 心腦血管藥物: 抗心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀馬來(lái)酸氨氯地平(Amlodipine Maleate)：C20H25CIN2O5?C4H4O4。[88150-47-4]。從乙酸乙酯得白色結(jié)晶，熔點(diǎn)178-179℃。
熔點(diǎn)178-179°C
沸點(diǎn)527.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.227±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS號(hào)US7968329
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于 DMSO（高達(dá) 25 mg/ml）、DMF（高達(dá) 25 mg/ml）或乙醇（高達(dá) 25 mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.6 (Uncertain)
形態(tài)類(lèi)白色結(jié)晶粉末
顏色白色
水溶解性75.3 mg/L
BCS Class1
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO、DMF或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)88150-42-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H301-H318-H373-H400-H410
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)88150-42-9(Hazardous Substances Data)
毒性TDLo orl-chd: 400 mg/kg:BPR AJEMEN 18,581,2000
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
長(zhǎng)效二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑。用于高血壓，可單獨(dú)使用或和其它抗高血壓藥物合用，也可用于穩(wěn)定型心絞痛患者。用途二
用于治療高血壓和穩(wěn)定型心絞痛。制備方法
方法一
方法1：氯代乙酰乙酸乙酯、N-芐基氨基乙醇和氫化鈉在四氫呋喃中反應(yīng)，得4-(2-芐氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和鄰氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸，在甲醇中反應(yīng)，生成的產(chǎn)物氫化還原得到氨氯地平。和馬來(lái)酸成鹽得其馬來(lái)酸鹽。方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和疊氮乙醇在氫化鈉作用下，縮合得到4-(2-疊氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和鄰氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯環(huán)合，最后還原疊氮基得到氨氯地平。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
作用
氨氯地平是新一代的長(zhǎng)效、堿性二氫吡啶型鈣通道拮抗劑,是第3代鈣拮抗劑的代表。它和其他的二氫吡啶型鈣通道拮抗劑一樣,是通過(guò)細(xì)胞上一種與二氫吡啶相連的位點(diǎn)(N位點(diǎn))起作用,影響鈣通道的特性。它的優(yōu)越性是起效慢,作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),給藥方便及副作用少。由于其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)及藥理特性,已廣泛用于治療高血壓和心絞痛。作用機(jī)制
氨氯地平可降低鈣離子內(nèi)流，其抑制鈣離子誘導(dǎo)的主動(dòng)脈收縮作用是硝苯地平的2倍。使心肌收縮性下降，心率減慢，血管平滑肌松弛，外周阻力降低，心臟負(fù)荷減輕，從而降低心肌耗氧量。氨氯地平還可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，增加冠狀動(dòng)脈流量，改善缺血區(qū)的供血或供氧，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。應(yīng)用
氨氯地平是長(zhǎng)效的鈣通道阻滯劑，可用于治療諸如心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病。
副作用
常見(jiàn)副作用包含水腫、疲勞、腹痛，以及惡心。嚴(yán)重副作用包含低血壓或心肌梗死。妊娠和哺乳期間用藥的安全性尚未明朗。老年人及肝臟有問(wèn)題的患者用藥必須減量。