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68291-97-4

中文名稱 唑尼沙胺
英文名稱 Zonisamide
CAS 68291-97-4
分子式 C8H8N2O3S
MDL 編號(hào) MFCD00865316
分子量 212.23
MOL 文件 68291-97-4.mol
更新日期 2024/10/25 13:58:01
68291-97-4 結(jié)構(gòu)式 68291-97-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
唑利磺胺
唑尼沙胺
1-(1,2-苯并唑-3-基)甲基磺酰胺
1-(1,2-苯并噁唑-3-基)甲基磺酰胺
1,2-苯并異嗯唑-3-甲磺胺
佐尼沙胺
英文別名
1,2-BENZISOXAZOLE-3-METHANESULFONAMIDE
BENZO[D]ISOXAZOL-3-YL-METHANESULFONAMIDE
ZON
ZONISAMIDE
3-(sulfamoylmethyl)-1,2-benzisoxazole
ad-810
ci-912
exceglan
excegram
pd110843
1,2-BENZISOXAZOLE-3-METHANESULFONATE, SODIUM SALT
1-(1,2-Benzoxazol-3-yl)methanesulphonamide
Excegran
Zonegran
(1,2-Benzisoxazol-3-yl)methanesulfonamide
Excemide
所屬類別
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 抗癲癇藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀白色至微黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味苦。極易溶于丙酮,溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或乙酸,微溶于水、正己烷、乙醚或氯仿。熔點(diǎn)160~163℃;熔點(diǎn)162~166℃。急性毒性LD50}大鼠(mg/kg):1892,2001 口服;1273,2569皮下注射;699,733腹腔注射;604,748靜脈注射。
熔點(diǎn)275°C dec.
沸點(diǎn)223°C (rough estimate)
密度1.4306 (rough estimate)
折射率1.5690 (estimate)
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度H2O: >5 mg/mL, soluble
溶解度H2O: >5 mg/mL, 可溶
酸度系數(shù)(pKa)10.2(at 25℃)
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色off-white
顏色米白色
Merck14,10192
InChIKeyUBQNRHZMVUUOMG-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫68291-97-4(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H361
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,F
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-39/23/24/25-23/24/25-11
危險(xiǎn)類別碼R22
安全說明7-16-36/37-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)DE4930000
海關(guān)編碼2935904000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)68291-97-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 1892, 2001 orally; 1273, 2569 s.c.; 699, 733 i.p.; 604, 748 i.v. (Masuda, 1980)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
用于癲癇大發(fā)作、小發(fā)作、局限性發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)及精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。

制備方法

方法一
3-溴甲基)-1,2-苯并異嚼唑(I)在甲醇中,和亞硫酸鈉水溶液在50℃ 攪拌4h,得到1,2-苯并異噁唑-3-甲磺酸鈉(II)。和三氯氧磷反應(yīng)轉(zhuǎn)化為酰氯后,再和氨作用得到唑尼沙胺。

化學(xué)品安全說明書(MSDS)

68291-97-4(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))

儲(chǔ)運(yùn)特性
通風(fēng)低溫干燥
毒性分級(jí)
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1992 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 1892 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和硫氧化物煙霧
類別
有毒物品
滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水

常見問題列表

概述
唑尼沙胺,英文名稱為Zonisamide,化學(xué)名為1,2-苯并異噁唑-3-甲烷磺酰胺,是由日本大制藥公司研制開發(fā)的新型廣譜抗癲癇藥物,癲癇是小兒神經(jīng)系統(tǒng)常見疾病之一。全世界癲癇患者約為5000萬,國癲癇患者約900萬,大部分起病于兒童期。約20%~30%癲癇患兒經(jīng)過2種或2種以上抗癲癇藥正規(guī)治療后仍不能控制發(fā)作,稱為藥物難治性癲癇或耐藥性癲癇。本品為耐藥性癲癇的治療帶來了更多希望,受到了極大的關(guān)注。研究表明,本品對(duì)多種類型的癲癰有效,包括對(duì)癲癰部分性發(fā)作或繼發(fā)性全身發(fā)作、全身性強(qiáng)直陣攣發(fā)作均有效。臨床用于癲癇大發(fā)作、小發(fā)作、局限性發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)及精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的治療,副作用小。對(duì)躁狂癥、帕金森氏癥也有預(yù)防作用,還被用于神經(jīng)性疼痛和偏頭痛的治療。1989年在日本首次獲準(zhǔn)上市,2000年在美國上市,于2005年在歐洲被批準(zhǔn)上市。
唑尼沙胺的結(jié)構(gòu)式
圖1為唑尼沙胺的結(jié)構(gòu)式
作用機(jī)制
唑尼沙胺是磺胺類藥物,活性成分是1,2-苯異噁唑3-甲基磺酰胺,最終以藥物原型或葡糖苷酸形式經(jīng)尿液排泄。其抗癲癇的主要作用機(jī)制是通過阻滯電壓依賴型鈉離子通道和T型鈣離子通道,阻滯神經(jīng)元同步放電和癲癇性活動(dòng),抑制癲癇發(fā)作的擴(kuò)散;另一種潛在作用機(jī)制是對(duì)過量一氧化氮產(chǎn)物和自由基產(chǎn)生抑制效應(yīng)。研究發(fā)現(xiàn),本品通過清除過多一氧化氮來調(diào)節(jié)與癲癇發(fā)作起源和擴(kuò)散密切相關(guān)的環(huán)鳥苷酸形成,也可以抑制鐵誘導(dǎo)致癇灶內(nèi)的脂質(zhì)過氧化。通過這些效應(yīng)保護(hù)神經(jīng)元免受自由基損傷,維持神經(jīng)元細(xì)胞膜的穩(wěn)定性。
藥動(dòng)學(xué)
本品具有好的生物利用度(>95%)及線性藥動(dòng)學(xué)特征,口服吸收迅速、完全,2~6 h 達(dá)到峰濃度,在血漿中的半衰期約為63 h,達(dá)到穩(wěn)定的劑量可以維持穩(wěn)態(tài)達(dá)14 d[3]。本品屬于紅細(xì)胞載藥,有利于組織間的分布,經(jīng)毛細(xì)血管運(yùn)輸穿過血腦屏障,從而平衡穿過血腦屏障的藥物濃度。主要由尿排泄。
用量與用法
本品為口服類藥物,不同年齡段用藥會(huì)不一樣。
成人:100~300mg/d,1~3次分服;1~2周內(nèi)增加至200~400mg,1~3次分服。最大劑量600mg/d。
小兒:2~4mg/ (kg.d),1~3次分服;1~2周內(nèi)增至4~8mg/ (kg.d),1~3次分服。最大劑量12mg/(kg.d)。
適應(yīng)癥狀
治療癲癇強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作、部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)??梢詰?yīng)用于抗癲癇治療, 也用于治療偏頭痛、肥胖、情感障礙、進(jìn)食障礙、神經(jīng)痛等,本品對(duì)兒童部分性和全身性癲癇,尤其是肌陣攣性癲癇具有廣譜療效,也是嬰兒痙攣癥、綜合征和青少年肌陣攣性癲癇的二線藥物。
有關(guān)唑尼沙胺的概述、作用機(jī)制、藥動(dòng)學(xué)、適應(yīng)癥狀、注意事項(xiàng)、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。(2016-01-24)
不良反應(yīng)
本品主要不良反應(yīng)為困倦、食欲不振、乏力、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、白細(xì)胞降低及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等值升高,偶見過敏反應(yīng)、復(fù)視、視覺異常。
注意事項(xiàng)
1.連續(xù)用藥中不可急劇減量或突然停藥。
2.服藥過程中應(yīng)定期檢查肝、腎功能及血象。
3.本品可引起注意力及反射運(yùn)動(dòng)能力降低,故司機(jī)、操作機(jī)器者慎用。
4.哺乳期婦女慎用。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

唑尼沙胺價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/1946504唑尼沙胺
Zonisamide, Thermo Scientific Chemicals
68291-97-4250mg1197元
2024/08/1946504唑尼沙胺
Zonisamide, Thermo Scientific Chemicals
68291-97-41g4117元
2024/08/19S1445唑尼沙胺
Zonisamide
68291-97-410mg810.43元
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