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654671-78-0

中文名稱(chēng) 磷酸西他列汀
英文名稱(chēng) Sitagliptin phosphate
CAS 654671-78-0
分子式 C16H15F6N5O.H3PO4
分子量 505.31
MOL 文件 654671-78-0.mol
更新日期 2024/10/29 13:28:44
654671-78-0 結(jié)構(gòu)式 654671-78-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
磷酸西他列汀
西他列汀磷酸鹽
無(wú)水磷酸西他列汀
磷酸西他列汀無(wú)水物
磷酸西他列汀/一水化物
磷酸西他列汀 磷酸西他列汀一水化物
4-氧代-4-(3-三氟甲基-5,6-二氫(1,2,4)三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-胺磷酸鹽
英文別名
Sitagliptin phosphate
Sitagliptin phosphate/Sitagliptin phosphate Monohydrate/Sitagliptin
(3R)-3-aMino-1-[3-(trifluoroMethyl)-5H,6H,7H,8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one
4-Oxo-4-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro(1,2,4)triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine phosphate
7-[(3R)-3-Amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-α]pyrazine-phosphate
Sitagliptin phosphate 4-Oxo-4-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro(1,2,4)triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine phosphate
所屬類(lèi)別
原料藥:胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)202-204°C
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度甲醇(微溶,加熱)、水(微溶、超聲處理)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1S/C16H15F6N5O.H3O4P/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22;1-5(2,3)4/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2;(H3,1,2,3,4)
InChIKeyIQFYVLUXQXSJJN-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1=CC(F)=C(F)C=C1F)C(N)CC(=O)N1CCN2C(C(F)(F)F)=NN=C2C1.P(O)(O)(O)=O

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
一種DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制劑,對(duì)Caco-2細(xì)胞提取物的IC50為19nM。

常見(jiàn)問(wèn)題列表

新型降糖藥
磷酸西他列汀是由德國(guó)默克公司開(kāi)發(fā)的首個(gè)獲得美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制劑類(lèi)藥物,是一種新型降糖藥,可提高人體自身降低過(guò)高血糖水平的能力,通過(guò)抑制該酶活性而相對(duì)提高天然發(fā)生腸促胰島素,包括胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽的水平,由此觸發(fā)胰腺提高胰島素生產(chǎn)并使肝臟停止葡萄糖生產(chǎn)、最終降低血糖濃度的臨床效果。本品的特點(diǎn)是在刺激胰島素分泌的同時(shí),能減輕饑餓感,而且不會(huì)使體重增加,也不會(huì)發(fā)生低血糖和水腫現(xiàn)象,適合血糖控制不好且經(jīng)常發(fā)生低血糖的糖尿病患者使用。經(jīng)臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗(yàn)證,每天服一次磷酸西他列汀,每次服100毫克,服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似,最常報(bào)告的不良反應(yīng)(發(fā)生率>5%,且高于安慰劑)是鼻塞或流涕,以及咽喉痛、上呼吸道感染和頭痛。
臨床研究表明,磷酸西他列汀作為單藥治療2型糖尿病患者,可使糖化血紅蛋白(HbA1c)水平顯著降低。與二甲雙胍或TZDs聯(lián)合應(yīng)用時(shí),具有顯著的輔助治療作用,能針對(duì)2型糖尿病的三種主要缺陷:胰島素抵抗,β細(xì)胞功能障礙(胰島素的釋放減少),以及α細(xì)胞功能障礙(未抑制肝葡萄糖的產(chǎn)生)發(fā)揮作用。但該藥不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治療。
DPP-4抑制劑
磷酸西他列汀(商品名Januvia)是臨床首個(gè)獲批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病的DPP-4抑制劑,由德國(guó)默克公司開(kāi)發(fā)研制,并于2006年在墨西哥及美國(guó)上市,2007年也獲得歐盟批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病。中國(guó)批準(zhǔn)在即,目前磷酸西他列汀片已成為美國(guó)口服糖尿病藥物的第二大藥物。
磷酸西他列汀能夠增強(qiáng)一種名為腸降血糖系統(tǒng)的人體生理性系統(tǒng),產(chǎn)生生理性降糖功效。這個(gè)生理系統(tǒng)自身能夠影響胰島的β細(xì)胞和α細(xì)胞,有助于調(diào)節(jié)葡萄糖,而且只有β細(xì)胞功能紊亂造成胰島素減少引起血糖升高,或因α細(xì)胞和β細(xì)胞功能紊亂造成肝臟葡萄糖合成失控進(jìn)而引發(fā)血糖升高,DPP-4才會(huì)產(chǎn)生藥效。
磷酸西他列汀存在葡萄糖水平依賴(lài)性,它不會(huì)一味地只知道降糖,更不會(huì)掠奪性地壓榨胰島,耗竭胰腺的功能。相反,試驗(yàn)證明,它具有長(zhǎng)期保護(hù)人類(lèi)β細(xì)胞的前景。此外,它不會(huì)導(dǎo)致體重增加、血糖降低等的副反應(yīng),患者對(duì)藥物依從性也會(huì)大大提高。因此,理論上它的有效作用年限會(huì)大大超過(guò)目前的口服降糖藥,患者的胰島素依賴(lài)會(huì)大大延緩。
生物活性
Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一種有效的 DPP4 抑制劑,在 Caco-2 細(xì)胞中,IC50 值為 19 nM。
靶點(diǎn)

IC50: 19 nM (DPP4, in Caco-2 cell extracts)

體外研究

Sitagliptin phosphate exhibits a potent inhibitory effect on DPP-4 with IC 50 of 19 nM from Caco-2 cell extracts.?Sitagliptin reduces in vitro migration of isolated splenic CD4 T-cells through a pathway involving cAMP/PKA/Rac1 activation.?A recent study demonstrates that sitagliptin exerts a novel, direct action in order to stimulate GLP-1 secretion by the intestinal L cell through a DPP-4-independent, protein kinase A- and MEK-ERK1/2-dependent pathway. It therefore reduces the effect of autoimmunity on graft survival.

體內(nèi)研究

In vivo, the ED 50 value of sitagliptin phosphate for inhibition of plasma DPP-4 activity is calculated to be 2.3 mg/kg 7 hour postdose and 30 mg/kg 24 hour postdose in freely fed Han-Wistar rats.?The streptozotocin-induced type 1 diabetes mouse model exhibits elevated DPP-4 levels in the plasma that can be substantially inhibited in mice on an Sitagliptin phosphate diet. This is achieved by a positive effect on the regulation of hyperglycemia, potentially through prolongation of islet graft survival.?The plasma clearance and volume of distribution of Sitagliptin phosphate are higher in rats (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) than in dogs (9 mL/min/kg, 3 L/kg); and its half-life is shorter in rats,2 hours compared with 4 hours in dogs.

磷酸西他列汀價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19HY-13749A磷酸西他列汀
Sitagliptin phosphate
654671-78-0100mg880元
2024/08/19HY-13749A磷酸西他列汀
Sitagliptin phosphate
654671-78-010mM * 1mLin DMSO968元
2024/08/19HY-13749A磷酸西他列汀
Sitagliptin phosphate
654671-78-0200mg1280元
"654671-78-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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