63590-64-7
中文名稱
特拉唑嗪
英文名稱
Terazosin
CAS
63590-64-7
分子式
C19H25N5O4
MDL 編號
MFCD00467965
分子量
387.43
MOL 文件
63590-64-7.mol
更新日期
2024/12/30 10:41:35
63590-64-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸特拉唑嗪1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氫呋喃-2-甲酰基)哌嗪
特拉唑嗪
1-(4-氨基-6,7- 二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氫-2-呋喃基)羰基]哌嗪
降壓寧
鹽酸四喃唑嗪
英文別名
1-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINYL)-4-[(TETRAHYDRO-2-FURANYL)CARBONXYL]PIPERAZINE, HYDROCHLORIDE1-[4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINYL]-4-([TETRAHYDRO-2-FURANYL]CARBONYL) PIPERAZINE HYDROCHLORIDE
[4-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-QUINAZOLIN-2-YL)PIPERAZIN-1-YL]-OXOLAN-2-YL-METHANONE
HYTRIN
TERAZOSIN HCL
TERAZOSIN HYDROCHLORIDE
TERAZOSIN MONOHYDROCHLORIDE
1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-((tetrahydro-2-furanyl)carbonyl)p
arbonyl)-
terazosine
1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonxyl]piperazine, Hydrochloride
1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(tetrahydro-2-furoyl)piperazine
Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]- (9CI)
1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]piperazine
Terazosin
N-(2-tertrahydrofuroyl)-piperazine
1-(4-Amino-6，7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbowl]piperazine
Hytrin：Hytrinex
Urodie
Vasomet：Vicard
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀細(xì)微白色結(jié)晶，無臭無味，熔點(diǎn)272.6～174℃。25℃的溶解度(mg/m1)：甲醇33.7，水29.7，95%乙醇4.1，0.1mol/L鹽酸3,8，氯仿1.2，丙酮0.01。幾不溶于己烷。UV最大吸收(0.005%水)：212，245，330nm(a 65.7，127.5，24.0)。pKa(0.1mol/L氫氧化鈉)7.1。
鹽酸特拉唑嗪(Terazosin Hydrochloride)：C19H25N5O4?HCl。從異丙醇結(jié)晶，有吸濕性。熔點(diǎn)278～279℃。溶于水：761.2mg/ml。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：259.3靜脈注射。
鹽酸特拉唑嗪二水合物：C19H25N5O4?HCl?2H2O。[70024-40-7]。熔點(diǎn)271～274℃。溶于水：24.2mg/ml。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：277，293靜脈注射。
鹽酸特拉唑嗪(Terazosin Hydrochloride)：C19H25N5O4?HCl。從異丙醇結(jié)晶，有吸濕性。熔點(diǎn)278～279℃。溶于水：761.2mg/ml。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：259.3靜脈注射。
鹽酸特拉唑嗪二水合物：C19H25N5O4?HCl?2H2O。[70024-40-7]。熔點(diǎn)271～274℃。溶于水：24.2mg/ml。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：277，293靜脈注射。
熔點(diǎn)281-283°C
沸點(diǎn)664.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.332±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度H2O: 25 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa (0.1N NaOH): 7.1(at 25℃)
形態(tài)powder
形態(tài)粉末
顏色white to off-white
顏色白色至灰白色
水溶解性30.6mg/L(22.5 ºC)
BCS Class1/3
InChIKeyVCKUSRYTPJJLNI-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫63590-64-7(CAS DataBase Reference)
制備方法
方法一
以糠酸為原料，用氯化亞砜氯化生成糠酰氯，再對哌嗪進(jìn)行單酰化，單?；a(chǎn)物還原后與4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下縮合，即得特拉唑嗪。在乙醇中用鹽酸酸化可得含兩個結(jié)晶水的鹽酸特拉唑嗪。常見問題列表
生物活性
Terazosin 是一種喹唑啉衍生物，也是一種競爭性和口服活性的 α1-腎上腺素受體 (α1-adrenoceptor) 拮抗劑。Terazosin 通過舒張血管和打開膀胱來起作用。Terazosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血壓的研究。靶點(diǎn)
α1-adrenoceptor
體外研究
Terazosin does not discriminate cloned α1-adrenoceptor subtypes transiently expressed in COS cells.
體內(nèi)研究
Terazosin can be used to promote stone discharge in treatment of ureteral stones. Terazosin is reportedly safe and effective in treatment of distal ureteral stones, especially stones >5 mm.