630-93-3
中文名稱
苯妥英鈉
英文名稱
Phenytoin sodium
CAS
630-93-3
EINECS 編號
211-148-2
分子式
C15H12N2NaO2
MDL 編號
MFCD00069674
分子量
275.26
MOL 文件
630-93-3.mol
更新日期
2024/12/20 18:42:50
630-93-3 結(jié)構式
基本信息
中文別名
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽苯妥英鈉
5,5-二苯乙內(nèi)酰脲鈉
大侖丁
大倫丁
地倫丁
二苯乙內(nèi)酰脲鈉
二苯乙內(nèi)酰脲
英文別名
5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedione monosodium salt5,5-DIPHENYL-2,4-IMIDAZOLIDINEDIONE SODIUM SALT
5,5-DIPHENYLHYDANTOIN SODIUM
5,5-DIPHENYLHYDANTOIN SODIUM SALT
DILANTIN
DIPHENYLHYDANTOIN SODIUM SALT
PHENYLTOIN SODIUM
PHENYTOIN SODIUM
PHENYTOIN SODIUM SALT
sodium 5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedione
SODIUM 5,5-DIPHENYLHYDANTOIN
SODIUM DIPHENYLHYDANTOIN
4-imidazolidinedione,5,5-diphenyl-monosodiumsalt
5,5-diphenyl-hydantoimonosodiumsalt
5,5-diphenylhydantoinsodiumsigmaultra
5,5-diphenyl-hydantoisodiumsalt
alepsin
aleviatinsodium
auranile
denylsodium
所屬類別
原料藥：抗癲癇及抗驚厥藥物理化學性質(zhì)
外觀性狀白色粉末。易溶于水，溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚、氯仿。在空氣中漸漸吸收二氧化碳而析出苯妥英。苯妥英熔點295-598℃，不溶于水，無臭，味苦。
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度aqueous base: soluble
形態(tài)結(jié)晶粉末
顏色白色到近乎白色
Merck7322
BCS Class2
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyFJPYVLNWWICYDW-UHFFFAOYSA-M
CAS 數(shù)據(jù)庫630-93-3(CAS DataBase Reference)
EPA化學物質(zhì)信息Diphenylhydantoin sodium (630-93-3)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H317-H361
危險品標志Xn
危險類別碼R22-R43-R62-R63
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS號MU1400000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關編碼29332100
毒性LD50 orally in mice: 490 mg/kg (Fink, Swinyard)
應用領域
用途一
抗癲癇藥及抗心律失常藥。對癲癇大發(fā)作療效好，對精神運動性發(fā)作和局限性發(fā)作次之，對小發(fā)作不但無效，甚至能誘發(fā)。用途二
苯妥英鈉抑制神經(jīng)元的快滅活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流。較大濃度時，苯妥英鈉能抑制K+外流，延長動作電位時程和不應期。制備方法
方法一
苯甲醛經(jīng)縮合、氧化得到聯(lián)苯甲酰，然后與尿素重排、環(huán)合得到苯妥英鈉。將水、尿素及聯(lián)苯甲酰依次加入反應鍋，攪拌加熱至98℃，加入30%氫氧化鈉，回流1.5h。加水及適量少性炭脫色，冷至26-28℃，過濾，濾液用5%左右鹽酸酸化至pH=5-6，溫度45-55℃，過濾，用水洗滌，得苯妥英。將苯妥英投入堿液中加熱溶解，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至11-11.5，加活萬籟 炭于75-80℃脫色半小時。壓濾，冷至37-38℃，加入晶種放置結(jié)晶。冷至25℃過濾，結(jié)晶用蒸餾水洗滌，甩干，粉碎，于80℃左右干燥，得苯妥英鈉。常見問題列表
抗癲癇藥
苯妥英鈉為抗癲癇、抗心律失常藥，能阻止腦部病灶發(fā)生的異常電位活動向周圍正常腦組織的擴散，起到抗癲癇作用。對心室和心房的異位節(jié)律點有抑制作用，亦可加速房室的傳導，降低心肌自律性，故有抗心律失常作用。治療劑量不引起鎮(zhèn)靜催眠作用。適用于治療癲癇全身強直陣攣性發(fā)作、單純及復雜部分性發(fā)作、繼發(fā)性全面性發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)?？捎糜谌嫔窠?jīng)痛、發(fā)作性舞蹈手足徐動癥、發(fā)作性控制障礙、肌強直癥及三環(huán)類抗抑郁劑過量時心臟傳導障礙等。以上信息由Chemicalbook曉楠編輯整理。
藥效學
苯妥英鈉通過增加鈉離子經(jīng)細胞膜外流或減少鈉離子經(jīng)細胞內(nèi)流，而使神經(jīng)細胞膜穩(wěn)定，并且限制發(fā)作性放電的擴散。苯妥英鈉對小腦尚有興奮效應，激活小腦至大腦皮質(zhì)的抑制通路，并使小腦浦肯野細胞(Purkinje′ cell)放電增加而使大腦皮質(zhì)發(fā)作性活動減少。苯妥英鈉用于治療洋地黃引起的心律失常時，可使浦肯野纖維(Purkinje′s fibers)的鈉離子內(nèi)流正常，降低異常的室性自律性、細胞膜反應性和反拗期。苯妥英鈉能激發(fā)肝臟微粒體酶，從而加速有關藥物的代謝。
藥動學
口服苯妥英鈉吸收雖然緩慢，但是吸收較為完全，可從小腸吸收85%～90%。靜脈注射吸收迅速;肌注吸收不完全，又不規(guī)則，一次給藥劑量血藥峰值僅為口服給藥的1/3;口服片劑生物利用度可達79%，藥物吸收后主要分布于細胞內(nèi)液，細胞內(nèi)可能高于細胞外。本品蛋白結(jié)合率很高，可達88%～ 92%，主要與血漿白蛋白結(jié)合，藥物穿越血腦屏障與腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高?？诜o藥4～12h血藥濃度達高峰值，有效血藥濃度為10～20μg/ml。每日口服300mg，7～10d血藥可達穩(wěn)態(tài)濃度，血藥濃度超過200μg/ml易產(chǎn)生毒性反應，出現(xiàn)眼球震顫。血藥濃度超過30μg/ml有共濟失調(diào)，血藥濃度超過40μg/ml，往往有嚴重毒性。苯妥英鈉在機體組織中的平均半衰期為22h，長期服用苯妥英鈉的患者，其血藥半衰期因人而，異在15～95h之間不等。本品主要在肝臟代謝為無藥理活性的羥基苯妥英，經(jīng)腎臟隨尿排泄50%～70%。適應癥
① 苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥，對精神運動性發(fā)作次之，對小發(fā)作無效。治療中樞疼痛綜合征，包括三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等。還可用于室性心律失常。② 治療三叉神經(jīng)痛和坐骨神經(jīng)痛：可減少發(fā)作次數(shù)或減輕疼痛或使疼痛消失。
③ 抗心律失常：可用于治療室上性或室性早搏，室性心動過速，尤適用于強心苷中毒時的室性心動過速，室上性心動過速亦可用。
④ 降壓作用：對輕癥高血壓患者的血壓可降低，其療效與利尿劑、普萘洛爾、甲基多巴、利血平等的相似。
不良反應
①服用苯妥英鈉較常見的有行為改變，笨拙或步態(tài)不穩(wěn)，思維混亂、持續(xù)性眼球震顫、發(fā)作次數(shù)增多，精神改變，肌力減弱，發(fā)音不清，手抖或長期應用引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)或小腦中毒所致的不正常興奮、神經(jīng)質(zhì)或煩躁易怒，齒齦腫脹、出血，多毛。
② 較少見的有頸部或腋部淋巴結(jié)腫大，發(fā)熱或皮疹。
③ 過量的癥狀有視力模糊或復視，笨拙或行走不穩(wěn)和蹣跚，精神混亂，嚴重的眩暈或嗜睡，幻覺，惡心，語言不清。
禁忌
下列情況應慎用：①嗜酒，本品的血藥濃度可降低;②貧血，嚴重感染的危險性增加;③心血管病，尤其是老年人，注藥時可引起室顫或減少心搏出量;④糖尿病，血糖可能升高;⑤肝功能損害，本品的代謝改變; ⑥腎功能損害，可影響本品的排泄;⑦甲狀腺功能異常，可能由于分解代謝加速而使血清T4濃度降低。下列情況應禁用：對乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史者及阿-斯綜合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滯、竇房阻滯、竇性心動過緩等心功能損害患者。
貯藏方法
密閉、避光保存。藥物相互作用
(1)長期應用對乙酰氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險，并且療效降低。(2)苯妥英鈉為肝酶誘導劑，與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、口服避孕藥、環(huán)孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應。
(3)氯霉素、異煙肼、保泰松、磺胺類藥物可能降低本品代謝使血藥濃度增加，增加本品的毒性。
(4)長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度;與抗凝藥合用，開始增加抗凝效應，持續(xù)應用則降低。
(5)與含鎂、鋁或碳酸鈣等藥品合用時可能降低本品的生物利用度，兩者應相隔2～3h服用。
(6)與降糖藥或胰島素合用，因本品可使血糖升高，需調(diào)整后兩者用量。
(7)原則上用多巴胺的患者，不宜用本品。
(8)本品與利多卡因或普萘洛爾合用，可能加強心臟的抑制作用。
(9)雖然本品消耗體內(nèi)葉酸，但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。
(10)苯巴比妥或撲米酮對本品的影響，變化很大，應經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度;與丙戊酸類合用有蛋白結(jié)合競爭作用，應經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度，調(diào)整本品用量。與卡馬西平合用，后者血藥濃度降低。
(11)如合并用大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥，可能引起癲癇發(fā)作，需調(diào)整本品用量。
配伍表
圖1為苯妥英鈉配伍表
苯妥英鈉價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | 43610 | 苯妥英鈉 25GR 5,5-Diphenylhydantoin sodium salt, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 630-93-3 | 25g | 624元 |
| 2024/11/08 | 43610 | 苯妥英鈉 25GR 5,5-Diphenylhydantoin sodium salt, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 630-93-3 | 100g | 1097元 |
| 2024/11/08 | HY-B0448A | 苯妥英鈉 Phenytoin sodium | 630-93-3 | 500mg | 400元 |