56390-09-1
中文名稱
鹽酸表柔比星
英文名稱
Epirubicin hydrochloride
CAS
56390-09-1
分子式
C27H30ClNO11
分子量
579.98
MOL 文件
56390-09-1.mol
更新日期
2025/02/24 09:45:21
56390-09-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
依柔比星表柔霉素
鹽酸表柔比星
鹽酸表阿霉素
表阿霉素鹽酸鹽
表阿霉素/鹽酸表柔比星
鹽酸表阿霉素/表柔比星
鹽酸表阿霉素(標(biāo)準(zhǔn)品)
鹽酸表柔比星 100MG
鹽酸表阿霉素,鹽酸表柔比星
英文別名
AdrialEllence
Epirubin HCI
Farmorubicin-RTU
EpirubicinHc,LEp5,
(8s-cis)-rochlorid
Epirubicin HCl API
Epirubicin hydrochloride
Epidoxorubicin hydrochloride
4’-epi-adriamycinhydrochloride
所屬類別
原料藥：抗生素類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點185°C dec.
比旋光度D20 +274° (c = 0.01 in methanol)
RTECS號QI9295750
閃點443.8℃
儲存條件Desiccate at +4°C
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度溶于DMSO至100mM，或溶于乙醇至10mM
形態(tài)粉末
顏色紅色至深紅色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或蒸餾水中的溶液可在 -20℃ 下儲存長達 3 個月。
InChIKeyMWWSFMDVAYGXBV-UAOJCOQHSA-N
SMILESC12=C(O)C3=C(C(=O)C4=C(C3=O)C=CC=C4OC)C(O)=C1[C@@]([H])(O[C@H]1O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](N)C1)C[C@](O)(C(=O)CO)C2.Cl
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H302-H340-H350-H360
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22-63-62-46-40
危險類別碼22-63-62-46-40
安全說明36/37/38-45-46
安全說明36/37/38-45-46
WGK Germany3
海關(guān)編碼29419090
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
屬抗生素類藥，主要用于急、慢性白血病、惡性淋巴瘤等病癥的治療用途2
可滲透細(xì)胞的蒽環(huán)類抗生素，抗腫瘤類抗生素，抗腫瘤藥；阿霉素的一種立體異構(gòu)體，具有降低心臟毒性特性；通過靶向拓?fù)洚悩?gòu)酶II促成其抗腫瘤作用用途3
抗生素，主要用于急、慢性白血病、惡性淋巴瘤等病癥的治療。常見問題列表
簡介
鹽酸表阿霉素為阿霉素的主體異構(gòu)體，是阿霉素氨基糖部分中 C4羥基的反式構(gòu)型，它既可直接嵌入DNA，與DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)形成復(fù)合物，阻斷依賴于DNA的RNA形成，又有形成超氧基自由基的動能。單一用藥對多種腫瘤有廣譜的抑制作用，包括乳腺癌、惡性淋巴瘤、軟組織肉瘤和胃癌。研究表明，該藥對惡性黑色素瘤、結(jié)腸癌也有抗瘤活性。臨床應(yīng)用
臨床上廣泛使用，主要用于治療各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發(fā)性肝細(xì)胞癌和轉(zhuǎn)移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實體瘤。藥理作用
鹽酸表柔比星為阿霉素的主體異構(gòu)體，是阿霉素氨基糖部分中C4羥基的反式構(gòu)型。它的主要作用機制是：直接插入到DNA相鄰的堿基對之間，與DNA雙螺旋形成可逆的結(jié)合，干擾轉(zhuǎn)錄過程,從而抑制DNA和RNA的合成，達到治療腫瘤的目的。此外，鹽酸表柔比星對拓樸異構(gòu)酶Ⅱ有抑制作用，還可作用于細(xì)胞核，又可影響腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞膜和其運轉(zhuǎn)系統(tǒng)，屬細(xì)胞周期非特異性藥物，對多種移植性腫瘤均有效。藥代動力學(xué)
本品的組織內(nèi)分布類似阿霉素，給藥1小時、24小時、48小時后，在心臟、脾臟中的濃度以及48小時后在腎臟中的濃度低于阿霉素。24小時、48小時，在腫瘤中的濃度顯著低于阿霉素。血漿半衰期為30小時，主要經(jīng)膽道排泄，48小時尿中排出10%，4日內(nèi)排出40%，絕大部分以原形及與葡萄糖醛酸的結(jié)合物排出。藥物相互作用
1. 與其他抗癌藥多有協(xié)同療效與毒性，，應(yīng)避免相互接觸或放入同一容器內(nèi)給藥，聯(lián)用應(yīng)減量。2. 避免與非必要的可能產(chǎn)生肝、腎、心臟損害的藥物同用。
3. 本品抑制免疫反應(yīng)，避免與活疫苗同時使用。
4. 胸部放療會加劇本藥的心肌損害。
5. 與嚴(yán)重抑制骨髓的亞硝脲類、絲裂霉素等同用應(yīng)酌減用量