可由乙炔雄二醇經(jīng)格式反應、羧化、成鹽、氫化、內酯化、氧化、消除、加成等步驟合成。

螺內酯是一種弱的保鉀利尿藥，又名安體舒通、螺旋內酯，化學結構與醛固酮相似，可與醛固酮競爭遠曲小管及集合管細胞漿內的醛固酮受體，影響醛固酮和受體結合，從而阻礙醛固酮誘導蛋白的合成，進而抑制K+-Na+交換，鉀的排出減少，起到保鉀利尿作用。
目前市場上有兩種螺內酯，一種是螺內酯片，一種是安體舒通乳，其成分和治療原理是大致相同的，只不過是藥物形態(tài)的不同。螺內酯發(fā)明至今已經(jīng)有40多年，其主要配合其他藥物用于治療原發(fā)性高血壓和水腫性疾病。但是由于其可以減少體內的雄性激素，而在醫(yī)學上也用于治療雄性脫發(fā)。螺內酯的抗激素的作用要弱于非那雄胺，因此非常適合女性脫發(fā)患者使用。

螺內酯的利尿作用強度與體內醛固酮分泌多少有關，分泌多則作用強，分泌少則作用弱，無醛固酮分泌的病人服用無利尿作用。 由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故該藥利尿作用弱，起效慢，維持時間長，主要用于伴有醛固酮增多的頑固性水腫，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、腎病綜合征等，對充血性心力衰竭因缺鈉而引起繼發(fā)性醛固酮增多患者療效較好，單用本品時利尿作用往往較差，常與氫氯噻嗪或雙氫克尿噻合用可增強療效。此外用于原發(fā)性醛固酮增多癥、原發(fā)性高血壓的治療。

螺內酯口服迅速吸收而不規(guī)則，其吸收速率與螺內酯的顆粒大小有關。一般制法，生物利用度僅為5%，如制成微粒其吸收率可達 90%，達峰血藥濃度約為3小時。在體內代謝迅速，主要代謝物烯睪丙內酯 (孕烯內酯，Canrenone) 能發(fā)揮藥理活性，其他代謝物逐漸轉化為烯睪丙內酯。一次口服后2～4小時血清中代謝物達峰值。代謝物的濃度在 12小時內濃度迅速下降，在12～96小時緩慢下降。口服多次劑量后烯睪丙內酯代謝物的半衰期為13～24小時。螺內酯的半衰期僅約10分鐘。烯睪丙內酯的血漿蛋白結合率為98%。其代謝物經(jīng)膽汁和尿液排泄。烯睪丙內酯代謝有腸肝循環(huán)。本品可透過胎盤屏障并進入乳汁。還有抑制雌激素和雄激素合成的作用。

1.甾環(huán)的17-酮基與乙炔通過加成反應而得到乙炔基醇，隨后經(jīng)過羧化和氫化還原炔鍵的反應，便可生成五元螺環(huán)。而如果是通過去氫表雄酮和乙炔鉀反應得17-乙炔基去氫表雄醇，后經(jīng)格氏反應、二氧化碳羧化、還原、內酯化等一系列反應得到五元螺環(huán)后，最后在通過氧化、脫氫、加成等反應，即可制得螺內酯，此法的螺內酯收率一般為18.5％左右。
2.通過利用Corey環(huán)氧化試劑氧化甾環(huán)的17-酮基環(huán)，然后加入丙二酸酯進行反應，可形成五元螺環(huán)。如果利用雄烯二酮和原甲酸三乙酯反應得3-乙氧基雄甾-3，5-二烯-17-酮，由碘化三甲基锍環(huán)氧化得17β，20β-環(huán)氧-3-乙氧基-17α-孕甾-3，5-二烯后與丙二酸二乙酯成內酯環(huán)，隨后再經(jīng)過脫氫、水解、與硫代乙酸加成后脫羧等反應，螺內酯便成功合成了。