51460-26-5
中文名稱
卡絡(luò)磺鈉
英文名稱
Carbazochrome sodium sulfonate
CAS
51460-26-5
EINECS 編號(hào)
257-217-0
分子式
C10H17N4NaO8S
MDL 編號(hào)
MFCD00211294
分子量
376.32
MOL 文件
51460-26-5.mol
更新日期
2024/11/01 16:39:54
51460-26-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
卡巴克絡(luò)磺酸鈉卡絡(luò)磺鈉
卡洛磺鈉
1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氫吲哚-5-縮氨脲-2-磺酸鈉
英文別名
1-METHYL-6-OXO-2,3,5,6-TETRAHYDROINDOLE-5-SEMICARBAZONO-2-SULFONIC ACID SODIUM SALT 3 HYDRATECARBAZOCHROME SODIUM SULFONATE
CARBAZOCHROME SODIUM SULFONATE TRIHYDRATE
1h-indole-2-sulfonicacid,5-((aminocarbonyl)hydrazono)-2,3,5,6-tetrahydro-1-me
ac-17trihydrate
adonatrihydrate
adrenochromesulfonateac17trihydrate
sodium1-methyl-5-semicarbazono-6-oxo-2,3,5,6-tetrahydroindole-3-sulfonate
thyl-6-oxo-,monosodiumsalt,trihydrate
CarbazochromeSodiumSulfonateC10H11N4Nao5S3H2O
CARBAZOCHROMESODIUMSULPHONATE
1H-Indole-2-sulfonic acid, 5-[(aminocarbonyl)hydrazono]-2,3,5,6-tetrahydro-1-methyl-6-oxo-, monosodium salt
2-Indolinesulfonic acid, 5,6-dihydro-1-methyl-5,6-dioxo-, 5-semicarbazone, sodium salt (7CI)
Adenaron
Adona
Adrenochrome sulfonate Ac 17
Carbazon
Donaseven
Emex
Odanon
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)approximate 210℃(dec.)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
PH值pH (16g/l, 25℃) 5.0～6.0
InChIKeyHLFCZZKCHVSOAP-DAMYXMBDSA-M
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)51460-26-5(CAS DataBase Reference)
51460-26-5(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開(kāi)存放毒性分級(jí)
低毒急性毒性
口服-小鼠 LD50:>10000 毫克/公斤；靜脈-小鼠 LD50：>600 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 燃燒釋放有毒氮氧化物,氧化鈉和硫氧化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水常見(jiàn)問(wèn)題列表
止血藥
卡絡(luò)磺鈉是新一代止血藥，為卡絡(luò)柳鈉(安絡(luò)血)的衍生物，其在分子結(jié)構(gòu)上引入了磺酸鈉基團(tuán)，克服了卡絡(luò)柳鈉溶解度小、必須依賴水楊酸助溶的缺點(diǎn)，從而止血效果更加明顯。此外，它不含水楊酸基團(tuán)，因此不產(chǎn)生溶血，不影響造血功能，同時(shí)刺激小，用藥安全；它無(wú)擬腎上腺作用，不會(huì)造成血壓、心率波動(dòng)；不影響凝血機(jī)制，起效迅速，作用持久。國(guó)外已廣泛用于治療高血壓時(shí)毛細(xì)血管脆弱癥, 預(yù)防腦卒中病的發(fā)作, 以及對(duì)肺出血、消化道出血、產(chǎn)后出血等多方面的止血作用。目前, 該藥在國(guó)內(nèi)主要用于毛細(xì)血管通透性增加而產(chǎn)生的多種出血, 如泌尿系統(tǒng)、上消化道、呼吸道和婦產(chǎn)科疾病出血。對(duì)泌尿系統(tǒng)出血療效較為顯著, 亦可用于外傷和手術(shù)出血的預(yù)防和治療, 因而已越來(lái)越廣泛應(yīng)用于臨床。注意事項(xiàng): 勿與卡巴克絡(luò)水楊酸鈉(卡絡(luò)柳鈉)混淆，因卡絡(luò)柳鈉不可靜脈給藥，也不可用于對(duì)水楊酸鹽過(guò)敏者。
止血藥最常用的是止血敏，其作用機(jī)制主要有：一是提高血中血小板數(shù)量，二是收縮毛細(xì)血管，促使血小板中凝血活性物質(zhì)的釋放。但就止血敏現(xiàn)有制劑而言，無(wú)論靜脈給藥還是口服給藥，止血敏的劑型限制其在出血部位組織的高濃度分布，從而抑制了止血敏收縮毛細(xì)血管以及促使血小板釋放凝血活性物質(zhì)。
以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-02-01）
圖1為卡絡(luò)磺鈉的結(jié)構(gòu)式
卡絡(luò)磺鈉與泮托拉唑鈉聯(lián)合應(yīng)用
卡絡(luò)磺鈉(carbazochromesodiumsulfonate, CSS)能降低毛細(xì)血管的通透性, 增進(jìn)毛細(xì)血管斷裂端的回縮作用, 可用于毛細(xì)血管通透性增加產(chǎn)生的多種出血。泮托拉唑鈉(pantoprazolesodium, PPS)是一種新型質(zhì)子泵抑制藥, 直接作用于胃壁內(nèi)質(zhì)子泵, 特異性抑制H+、K+-ATP酶, 能有效抑制胃酸分泌, 提高胃內(nèi)pH值, 進(jìn)而起到迅速止血的作用。臨床上常將PPS與CSS聯(lián)合用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性內(nèi)黏膜病變、復(fù)合性潰瘍等引起的急性上消化道出血。生物活性
Carbazochrome磺鈉是一種抗出血?jiǎng)┯糜谥委熤摊彙?/span>體外研究
Carbazochrome（0.1-1 M）逆轉(zhuǎn)類胰蛋白酶，凝血酶和激肽的功能障礙，這一功能為鈣離子載體如ionomycin，A23187或phorbol 12-myristate 13-acetate所增強(qiáng)，并不影響內(nèi)皮通透性。在豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中，Carbazochrome逆轉(zhuǎn)胰蛋白酶誘導(dǎo)肌動(dòng)蛋白應(yīng)力纖維的形成并破壞單層細(xì)胞中VE-cadherin。Carbazochrome（0.1-1 M）減弱bradykinin和thrombin誘導(dǎo)的濃度依賴型的 [(3)H]myo-inositol合成 [(3)H]-inositol。 在培養(yǎng)的牛血管內(nèi)皮細(xì)胞中，Carbazochrome顯著抑制類胰蛋白酶，凝血酶和蛋白酶激活受體2激動(dòng)劑肽（SLIGKV-NH（2））誘導(dǎo)的通透性過(guò)高。 在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）中，Carbazochrome顯著減小培養(yǎng)基中的t-PA：抗原的比率，而其對(duì)PAI-1：抗原的無(wú)顯著效果。
體內(nèi)研究
在大鼠中，Carbazochrome（10 毫克/千克）以劑量依賴的方式逆轉(zhuǎn)ioxaglate誘導(dǎo)的血管通透性亢進(jìn)。Carbazochrome（10毫克/千克）顯著抑制減少動(dòng)脈氧氣量。