51372-29-3
中文名稱
布地奈德
英文名稱
(r)-budesonide
CAS
51372-29-3
分子式
C25H34O6
分子量
430.53
MOL 文件
51372-29-3.mol
更新日期
2025/05/19 10:34:06

基本信息
中文別名
布地奈德右旋布地奈德
曲安奈德-D5
布地奈德-22R
布地奈德(右旋布地奈德)
英文別名
(11β,16α)-Dexbudesonide
(r)-budesonide
Budesonide-22R
Budesonide(S&R)
(22R)-Budesonide
TriaMcinolone-d5
21-dihydroxypregna-1
(22R)-Budesonide (>90% de)
16α,17-[(R)-Butylidenebisoxy]-11β,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
所屬類別
原料藥:腎上腺皮質激素類藥物理化學性質
熔點194-199°C
沸點599.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿(輕微)、二氯甲烷(輕微)、甲醇(輕微、加熱)
酸度系數(pKa)12.87±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
穩(wěn)定性吸濕性
應用領域
用途1
本品是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素。它能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性介質的釋放減少和活性降低,并能減輕抗原抗體結合時激發(fā)的酶促過程,抑制支氣管收縮物質的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應。急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現,本品的全身作用,如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮,比其他糖皮質激素弱或相當。常見問題列表
糖皮質激素
布地奈德是一種抗過敏性炎癥作用較強的吸入用糖皮質激素,其抗過敏性炎癥作用強度弱于丙酸氟替卡松和糠酸莫米松。布地奈德脂溶性稍差,但對糖皮質激素受體親合力較強,這主要與布地奈德特殊分子構型有關,同時由于布地奈德具有較高肝臟首過代謝效應(90%左右),使進入體循環(huán)藥量明顯減少,上述特點決定了布地奈德具有較強局部抗過敏性炎癥作用和全身副作用較少,較適合兒童使用。研究表明布地奈德氣道抗炎強度是氫化考地松600倍,是地塞米松20-30倍,而且吸入布地奈德局部作用強,吸收較少,因此吸入較少劑量布地奈德即可產生較強的氣道局部抗過敏性炎癥作用,而且副作用較少。研究資料表明:布地奈德經全身吸收后,首次通過肝臟約85-90%被降解,且其代謝物生物活性較低,故本品在很大的劑量范圍內,其局部抗炎作用明顯強于其全身糖皮質激素的作用,即本品主要在局部發(fā)揮作用,小量即可起到與口服大劑量激素同樣的預防哮喘或過敏性鼻炎的作用,但全身的副作用會明顯小于口服的激素。