51372-29-3
中文名稱
布地奈德
英文名稱
(r)-budesonide
CAS
51372-29-3
分子式
C25H34O6
分子量
430.53
MOL 文件
51372-29-3.mol
更新日期
2025/02/17 11:21:57
51372-29-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
布地奈德右旋布地奈德
曲安奈德-D5
布地奈德-22R
布地奈德(右旋布地奈德)
英文別名
(11β,16α)-Dexbudesonide
(r)-budesonide
Budesonide-22R
Budesonide(S&R)
(22R)-Budesonide
TriaMcinolone-d5
21-dihydroxypregna-1
(22R)-Budesonide (>90% de)
16α,17-[(R)-Butylidenebisoxy]-11β,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
所屬類別
原料藥：腎上腺皮質(zhì)激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)194-199°C
沸點(diǎn)599.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿（輕微）、二氯甲烷（輕微）、甲醇（輕微、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)12.87±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
穩(wěn)定性吸濕性
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
本品是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。它能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性，抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低，并能減輕抗原抗體結(jié)合時(shí)激發(fā)的酶促過程，抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應(yīng)。急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn)，本品的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其他糖皮質(zhì)激素弱或相當(dāng)。常見問題列表
糖皮質(zhì)激素
布地奈德是一種抗過敏性炎癥作用較強(qiáng)的吸入用糖皮質(zhì)激素，其抗過敏性炎癥作用強(qiáng)度弱于丙酸氟替卡松和糠酸莫米松。布地奈德脂溶性稍差，但對糖皮質(zhì)激素受體親合力較強(qiáng)，這主要與布地奈德特殊分子構(gòu)型有關(guān)，同時(shí)由于布地奈德具有較高肝臟首過代謝效應(yīng)(90%左右)，使進(jìn)入體循環(huán)藥量明顯減少，上述特點(diǎn)決定了布地奈德具有較強(qiáng)局部抗過敏性炎癥作用和全身副作用較少，較適合兒童使用。研究表明布地奈德氣道抗炎強(qiáng)度是氫化考地松600倍，是地塞米松20-30倍，而且吸入布地奈德局部作用強(qiáng)，吸收較少，因此吸入較少劑量布地奈德即可產(chǎn)生較強(qiáng)的氣道局部抗過敏性炎癥作用，而且副作用較少。研究資料表明：布地奈德經(jīng)全身吸收后，首次通過肝臟約85-90%被降解，且其代謝物生物活性較低，故本品在很大的劑量范圍內(nèi)，其局部抗炎作用明顯強(qiáng)于其全身糖皮質(zhì)激素的作用，即本品主要在局部發(fā)揮作用，小量即可起到與口服大劑量激素同樣的預(yù)防哮喘或過敏性鼻炎的作用，但全身的副作用會明顯小于口服的激素。