496775-62-3
中文名稱
艾曲波帕乙醇胺
英文名稱
Unii-4U07F515lg
CAS
496775-62-3
分子式
C25H22N4O4.2(C2H7NO)
分子量
503.56
MOL 文件
496775-62-3.mol
更新日期
2025/03/25 17:22:38
496775-62-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
艾曲泊帕伊屈潑帕乙醇
艾曲波帕雜質(zhì)
伊曲波帕乙醇胺
伊屈潑帕乙醇胺
艾曲泊帕乙醇胺
艾曲波怕乙醇胺
艾屈潑帕乙醇胺
艾曲波帕乙醇胺
艾特羅波帕醇胺
英文別名
RevoladeSb 497115gr
Unii-4U07F515
ELTROMBOPAG OL
Unii-4U07F515lg
Promacta Olamine
Eltrombopag Olamin
Eltrombopag olamine
EltroMbopag IMpurity
Eltrombopag Diolamine
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學性質(zhì)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO:56.33(Max Conc. mg/mL);99.76(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);1.77(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.44(Max Conc. mM)
Ethanol:0.1(Max Conc. mg/mL);0.18(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);1.77(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.44(Max Conc. mM)
Ethanol:0.1(Max Conc. mg/mL);0.18(Max Conc. mM)
形態(tài)粉末
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyLQQUHOUXABUDJA-OUFJFOJPSA-N
SMILESC(N)CO.O=C1/C(/C(C)=NN1C1C=CC(C)=C(C)C=1)=N\NC1C=CC=C(C2C=CC=C(C(=O)O)C=2)C=1O
常見問題列表
用途
艾曲波帕乙醇胺可用于治療經(jīng)糖皮質(zhì)激素類藥物、免疫球蛋白治療無效或脾切除術(shù)后慢性特發(fā)性血小板減少性紫(ITP)患者的血小板減少。生物活性
Eltrombopag Olamine (SB-497115-GR, SB497115) 是小分子，c-mpl (TpoR)受體激動劑，抑制 hERG K+通道尾電流，IC50為0.69 μM。靶點
| Target | Value |
| thrombopoietin receptor |
體外研究
在轉(zhuǎn)染STAT激活的IRF-1啟動子控制的熒光素酶報告基因和人類TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3細胞中，Eltrombopag的半數(shù)最大有效濃度(EC50)是0.27 μM。Eltrombopag通過與金屬離子(例如，Zn2+)和特定橫跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用來激活受體。N2C-Tpo 細胞中，Eltrombopag (30 μM) 導致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗體蛋白質(zhì)印跡法檢測。在BAF3/hTpoR 細胞中進行的BrdU實驗， Eltrombopag培育兩天后激活細胞增殖，EC50 是 0.03 μM。Eltrombopag也會誘導造血干細胞分化成為巨核祖細胞。Eltrombopag劑量依賴性增加骨髓CD34+細胞分化成為CD41+巨核細胞，EC50 是0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo 細胞和HEL92.1.7 細胞增殖， IC50 分別是 20.7 微克/毫升和 2.3 毫克/毫升。 Eltrombopag (20微克/毫升)導致細胞分裂率逐漸減少，細胞周期阻滯在G1期，人類的和鼠類的白細胞分化增加。在HL60細胞中，Eltrombopag (5 微克/毫升)表現(xiàn)出明顯的分化信號，組織中原子核顯著改變，并且細胞質(zhì)/細胞核的比率增加。Eltrombopag (5 微克/毫升)導致CD11b增加，這與U937細胞中前巨噬細胞狀態(tài)一致，并且引起URE細胞中CD11b增加。在HL60細胞中，Eltrombopag導致白細胞中游離離子劑量依賴性減少。
體內(nèi)研究
Eltrombopag (10 毫克/千克 每天)給藥后大約一周，使三只大猩猩中的一只血小板數(shù)目增加兩倍，另外兩只增加1.5倍 Eltrombopag (1毫克/毫升)延長白血病模型小鼠的存活時間。