857890-39-2
中文名稱(chēng)
樂(lè)伐替尼
英文名稱(chēng)
lenvatinib Mesylate
CAS
857890-39-2
分子式
C21H19ClN4O4.CH4O3S
分子量
522.959
MOL 文件
857890-39-2.mol
更新日期
2025/01/26 11:51:05
857890-39-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
侖伐替尼磺酸鹽甲磺酸樂(lè)法替尼
樂(lè)伐替尼馬來(lái)酸
甲磺酸樂(lè)伐替尼
樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽
甲磺酸鹽樂(lè)伐替尼
樂(lè)法替尼甲磺酸鹽
樂(lè)伐替尼 甲磺酸鹽的
E7080 樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽
甲磺酸樂(lè)伐替尼 /樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽
英文別名
E7080 Mesylatelenvatinib Mesylate
lenvatinib Methanesulfonate
4-[3chloro-4-(N'-cyclopropylureido)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide methanesulfonate
4-[3-Chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide monomethanesulfonate
所屬類(lèi)別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>220°C (dec.)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyHWLFIUUAYLEFCT-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C(N)C1C=C2C(N=CC=C2OC2C=C(Cl)C(NC(=O)NC3CC3)=CC=2)=CC=1OC.CS(=O)(O)=O
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽是樂(lè)伐替尼的甲磺酸鹽，樂(lè)伐替尼是由日本衛(wèi)材公司研發(fā)的一款多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，其具有新穎的結(jié)合模式，除抑制參與腫瘤增殖的其他促血管生成和致癌信號(hào)通路相關(guān)酪氨酸激酶外，還能夠選擇性抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）受體的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。
應(yīng)用
樂(lè)伐替尼是一種多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，它可能對(duì)多種癌癥起作用，因此衛(wèi)材還在進(jìn)行樂(lè)伐替尼用于其它癌癥的研究，如肝細(xì)胞癌、非小細(xì)胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等等，經(jīng)藥渡數(shù)據(jù)檢索，與樂(lè)伐替尼相關(guān)的臨床研究信息有62項(xiàng)。2017年7月，衛(wèi)材向美國(guó)FDA和歐洲藥品管理局提交了樂(lè)伐替尼一線治療晚期肝細(xì)胞癌的上市申請(qǐng)。臨床試驗(yàn)中，樂(lè)伐替尼用于中晚期肝細(xì)胞癌優(yōu)于目前的標(biāo)準(zhǔn)治療藥物索拉非尼。
生物活性
Lenvatinib Mesylate (E7080)是一種合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制劑，可抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR1-3)，成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR1-4)，血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα)，干細(xì)胞因子受體(Kit (c-Kit))，并在轉(zhuǎn)染過(guò)程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸來(lái)伐替尼具有潛在的抗腫瘤活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
c-RET
() | |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 4.0 nM |
|
VEGFR3
(Cell-free assay) | 5.2 nM |
|
VEGFR1
(Cell-free assay) | 22 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 39 nM |