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850140-73-7

中文名稱 雙馬來(lái)酸鹽阿法替尼
英文名稱 BIBW2992 DiMaleate
CAS 850140-73-7
分子式 C24H25ClFN5O3
分子量 602.02
MOL 文件 850140-73-7.mol
更新日期 2025/01/10 09:09:18
850140-73-7 結(jié)構(gòu)式 850140-73-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
阿法替尼2
馬來(lái)酸鹽阿法替尼
阿法替尼雙馬來(lái)酸鹽
阿法替尼二馬來(lái)酸鹽
雙馬來(lái)酸鹽阿法替尼
雙馬來(lái)酸鹽阿法替尼及中間體
雙馬來(lái)酸鹽阿法替尼 10G
馬來(lái)酸阿法替尼AFATINIB DIMALEATE
(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-二甲氨基-2-丁烯酰胺,(2Z)-2-丁烯二酸鹽(1:2)
英文別名
BIBW2992-MA2
BIBW2992 DiMaleate
Afatinib (diMaleate)
Afatinib double Maleate
Afatinib dimaleate, >=99%
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate
Afatinib (diMaleate), BIBW2992
Afatinib dimaleate BIBW 2992MA2
(2E)-N-(4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-{[(3S)
(S,E)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(d
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>237oC (dec.)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至淡黃色
InChIKeyLIENDGDDWJRJLO-LBXKZPGENA-N
SMILESC(/C(=O)O)=C/C(=O)O.N(C1C=CC(F)=C(Cl)C=1)C1=NC=NC2C=C(O[C@@H]3COCC3)C(NC(=O)/C=C/CN(C)C)=CC1=2 |&1:25,r|

安全數(shù)據(jù)

常見問題列表

用途

雙馬來(lái)酸鹽阿法替尼是阿法替尼(BIBW 2992) (B377000)的一種鹽，是一種氨基甲苯胺取代的喹唑啉衍生物，用于治療呼吸道、肺、胃腸道、膽管和膽囊的癌癥和疾病。一種不可逆地抑制EGFR和HER2激酶活性的苯胺喹唑啉。

應(yīng)用

雙馬來(lái)酸鹽阿法替尼是有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中。

簡(jiǎn)介

阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），是一種不可逆ErbB家族阻滯劑，可作用于包括EGFR在內(nèi)的整個(gè)ErbB家族。與一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼會(huì)不可逆地與EGFR結(jié)合，從而達(dá)到關(guān)閉癌細(xì)胞信號(hào)通路、抑制腫瘤生長(zhǎng)的目的。

適應(yīng)癥

1、具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，既往未接受過EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療。 2、含鉑化療期間或化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性鱗狀組織學(xué)類型的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。

生物活性
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分別為0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比對(duì)Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突變體高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可誘導(dǎo)自噬。
靶點(diǎn)
TargetValue
EGFR (L858R)
(Cell-free assay) 		0.4 nM
EGFR (wt)
(Cell-free assay) 		0.5 nM
EGFR (L858R/T790M)
(Cell-free assay) 		10 nM
HER2
(Cell-free assay) 		14 nM
體外研究

在表達(dá)野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌細(xì)胞系中，Afatinib比erlotinib、ge?tinib和lapatinib能夠更有效的抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。Afatinib同樣對(duì)表達(dá)HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC細(xì)胞系有效，但對(duì)表達(dá)野生型EGFR 和HER2的A549細(xì)胞無(wú)效。 Afatinib可增強(qiáng)topotecan和mitoxantrone對(duì)SP細(xì)胞的細(xì)胞毒性，并增強(qiáng)topotecan和mitoxantrone對(duì)SP細(xì)胞的誘導(dǎo)凋亡作用。

體內(nèi)研究
在MDA-MB-453移植瘤模型中，Afatinib（20 mg/kg，口服給藥）可顯著誘導(dǎo)腫瘤衰退，累積治療/對(duì)照腫瘤體積比（T/C比）為2%，并下調(diào)EGFR和AKT磷酸化水平。 在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中，Afatinib（30 mg/kg，口服給藥）可顯著延長(zhǎng)腫瘤生長(zhǎng)時(shí)間。 在HER2擴(kuò)增移植瘤模型中，Afatinib（30 mg/kg，口服給藥）可顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，并顯著延長(zhǎng)生存期。 在HER2陽(yáng)性胃癌NCI-N87移植瘤模型中，Afatinib（25 mg/kg）口服給藥4天可顯著減小腫瘤體積，給藥21天幾乎完全治愈腫瘤。
"850140-73-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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