491878-06-9
中文名稱
多尼培南側鏈
英文名稱
ACS-PNZ-PYRROLIDYL-(BOC)-NSO2NH2
CAS
491878-06-9
分子式
C20H28N4O9S2
MDL 編號
MFCD14635210
分子量
532.592
MOL 文件
491878-06-9.mol
更新日期
2025/02/05 11:58:18
491878-06-9 結構式
常見問題列表
多尼培南
多尼培南化學名為（1R,5S,6S）-2-[（3S,5S）-5-氨磺酰氨基甲基吡咯烷-3-硫基]-6-[（1R）-1-羥乙基]-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸，是由日本鹽野義公司（SHIONOGI）開發(fā)的新一代l－β甲基碳青霉烯類抗生素，其結構特點具有1β－甲基和C-2位被硫代氨磺酰胺甲基吡咯烷取代。2007年10月美國FDA批準該藥注射劑用于臨床治療多種細菌引起的復雜性腹腔內感染及多種細菌引起的復雜性泌尿道感染。多尼培南抗菌譜廣、抗菌活性強，作為l—β甲基碳青霉烯類抗生素中的佼佼者，多尼培南正越來越多的吸引化學、生物、醫(yī)藥學者的興趣。藥效學
多尼培南為β-內酰胺類中碳青霉烯類抗生素。作用機制本藥通過與青霉素結合蛋白(PBP)結劑量范圍呈線性。腎損害患者和老年人中AUC升高。本藥的平均血漿蛋白結合率約為8.1%，結合率與血藥濃度相關，分布容積為16.8L(8.09～55.5L)。
藥動學
本藥可經脫氫肽酶-Ⅰ代謝為無活性的開環(huán)代謝物(多尼培南-M1)，但主要以原型藥經腎清除，健康成人接受500mg本藥，48小時內尿液中回收70%的原型藥和15%的開環(huán)代謝物。在健康成人中，本藥的平均血漿終末半衰期約為1小時，平均血漿清除率為15.9L/h，平均腎清除率為10.8L/h。腎功能正常者按每8小時500mg或1g多次靜脈輸注7～10日，未發(fā)現本藥累積。
臨床應用
(1)肺炎、復雜性腹腔內感染。 (2)復雜性泌尿道感染(包括腎盂腎炎)。