122547-49-3
中文名稱
法羅培南鈉
英文名稱
Faropenem sodium
CAS
122547-49-3
分子式
C12H14NO5S.Na
分子量
307.3
MOL 文件
122547-49-3.mol
更新日期
2024/10/31 10:02:05
122547-49-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
法羅培南法羅培南鈉
法羅培南(鈉)(二倍半水合物)
(+)-(5R,6S)-6-[(R)-1-羥基乙基]-7-氧代-3-[(R)-2-四氫呋喃基]-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸鈉
英文別名
alp201sy5555
ym-044
wy49605
sun5555
Furopenem
fropenumsodium
Sodium faropenem
Faropenem sodium
Suflopenem sodium
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>85°C (dec.)
比旋光度D22 +60° (c = 0.10)
儲(chǔ)存條件?20°C
溶解度H2O：≥20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
穩(wěn)定性吸濕性
常見(jiàn)問(wèn)題列表
口服青霉烯類抗生素
法羅培南鈉是國(guó)內(nèi)第一個(gè)上市的口服青霉烯類抗生素,在青霉烯母核的2-位上接有一個(gè)4氫呋喃基團(tuán)，化學(xué)結(jié)構(gòu)較穩(wěn)定，基本結(jié)構(gòu)與β-內(nèi)酰胺類抗生素相似，屬于非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素，與青霉素結(jié)合蛋有很好的親合力及良好的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性，是中國(guó)研制的國(guó)家四類新藥。具有廣譜抗菌活性，不亞于注射用嚴(yán)胺培南西司他丁鈉；對(duì)需氧性革蘭氏陽(yáng)性菌、需氧性革蘭氏陰性菌及厭氧菌具廣泛抗菌譜；尤其是對(duì)需氧性革蘭氏陽(yáng)性菌中的葡萄球菌、莫拉桿菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌，需氧性革蘭氏陰性菌中的檸檬酸桿菌、腸桿菌、克雷白菌、變形桿菌、流感菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、百日咳噬血桿菌及厭氧菌中的消化鏈球菌、擬桿菌等顯示較強(qiáng)殺菌效力，抗菌活性優(yōu)于現(xiàn)有頭孢類口服抗生素；是醫(yī)院重度感染患者最佳選擇用藥。
藥理毒理
法羅培南鈉是日本Suntory公司開(kāi)發(fā)的，于1986年在日本獲得專利。1990年和1992年日本山之內(nèi)制藥公司和美國(guó)Wyeth-Ayerst公司分別獲得該品的臨床許可證，共同進(jìn)行其臨床研究。并與1997年首先獲準(zhǔn)在日本上市，商品名為Farom。法羅培南鈉是一個(gè)非典型的β-內(nèi)酰胺抗生素，屬于青霉烯類衍生物，作用機(jī)制是阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)具有很強(qiáng)的結(jié)合性，從而發(fā)揮殺菌作用?？咕V廣，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)腎肽酶(DHP-I)也很穩(wěn)定。除不抑制銅綠假單胞菌外，對(duì)厭氧菌特別有效，能抑制葡萄球菌、鏈球菌以及很多革蘭陰性菌包括流感桿菌、淋球菌、卡他布漢菌，勝過(guò)碳青霉烯類抗生素。
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藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收效果好，抗菌作用不受食物的影響，注射后本品在血清和間質(zhì)液中濃度較高，在體內(nèi)它通過(guò)載體介導(dǎo)傳遞系統(tǒng)由小腸吸收。單次口服300mg，峰濃度(Cmax)達(dá)6.24μg/ml，藥時(shí)曲線下面積(AUC)為11.72μg·h/ml，半衰期(t1/2)約lh，12h尿中排泄5%，在糞便中未檢出，大部分在消化道中分解。抗菌作用
本品能抑制葡萄球菌、鏈球菌以及很多革蘭氏陰性菌，包括流感桿菌、淋球菌、蘭卡他布漢氏菌，有很強(qiáng)的生物活性。它對(duì)厭氧菌特別有效，其體外的抗菌作用與很多抗生素進(jìn)行了比較研究，如頭孢特侖、頭孢克肟、頭孢克洛、阿莫西林、頭孢噻肟、頭孢呋肟、克林霉素、亞胺培南、頭孢泊肟、環(huán)丙沙星、Piperacil、安美汀、甲硝唑、妥布霉素、萬(wàn)古霉素等，其抑制厭氧菌作用比參與試驗(yàn)的抗生素均強(qiáng)，到目前為止，它是抗厭氧菌最強(qiáng)的抗生素。此外，它對(duì)葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌及很多革蘭氏陰性菌比頭孢特侖、頭孢克肟、頭孢克洛、阿莫西林有效，比第三代頭孢菌素強(qiáng)5-10倍。本品對(duì)臨床分離的所有菌的MIC為0.78μg/ml，它對(duì)彎曲桿菌比紅霉素、甲紅霉素、羅紅霉素、氧氟沙星有效得多；它抑制鏈球菌、艱難梭菌很有效，MIC90≤1μg/ml；對(duì)脆弱擬桿菌MIC90≤4μg/ml。抗菌作用不受食物的影響，本品具有殺菌作用。
適應(yīng)癥
法羅培南鈉主要用于治療由葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、卡他莫拉克氏菌、大腸桿菌、檸檬酸桿菌、克雷白氏桿菌、腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌等敏感菌所致的下列感染性疾?。?br/>
1、泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、睪丸炎； 2、呼吸系統(tǒng)感染：咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿腫（肺膿瘍?。?br/> 3、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、前庭大腺炎；
4、淺表性皮膚感染癥、深層皮膚感染癥，痤瘡（伴有化膿性炎癥）； 5、淋巴管炎、淋巴結(jié)炎、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術(shù)創(chuàng)傷等繼發(fā)性感染；
6、淚囊炎、麥粒腫、瞼板腺炎、角膜炎（含角膜潰瘍）；
7、外耳炎、中耳炎、鼻竇炎；
8、牙周組織炎、牙周炎、顎炎。
本品在臨床中特別是用于兒科的細(xì)菌感染，如下呼吸道感染，95－100%有效，臨床評(píng)價(jià)較高。
在我國(guó)，法羅培南屬于三線抗菌藥物，一般用于治療耐藥細(xì)菌或多種細(xì)菌混合感染，或者在其他抗菌藥物無(wú)效或不能使用時(shí)才會(huì)被使用。
法羅培南價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | 46496 | 法羅培南鈉 Faropenem sodium hydrate, Thermo Scientific Chemicals | 122547-49-3 | 250mg | 2563元 |
| 2024/08/19 | 46496 | 法羅培南鈉 Faropenem sodium hydrate, Thermo Scientific Chemicals | 122547-49-3 | 1g | 7978元 |
| 2024/08/19 | HY-76260 | 法羅培南 Faropenem sodium | 122547-49-3 | 5mg | 260元 |