426219-18-3
中文名稱
TAK-700 (ORTERONEL)
英文名稱
TAK-700
CAS
426219-18-3
分子式
C18H17N3O2
分子量
307.346
MOL 文件
426219-18-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
426219-18-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物(S/R)-ORTERONEL6-(6,7-二氫-7-羥基-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基)-N-甲基-2-萘羧酰胺
6-[7-羥基-6,7-二氫-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺
英文別名
CS-990TAK700 racemic
TAK700,TAK 700
(S/R)-Orteronel
TAK-700 USP/EP/BP
Orteronel (racemic)
Orteronel (racemate)
TAK-700 Orteronel TAK700
Orteronel racemic mixture
6-(6,7-dihydro-7-hydroxy-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl)-N-methy
所屬類別
生物化工：P450 (e.g. CYP17) 抑制劑常見問題列表
生物活性
TAK-700 (Orteronel)是一種有效的，高度選擇性的，人17，20-lyase抑制劑，IC50為38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羥化酶和CYP3A4)選擇性高1000倍以上。Phase 3。體外研究
In vitro, TAK-700 shows the potent inhibitory activity against rat and human steroid 17,20-lyase inhibitor with IC50 of 54 nM and 38 nM, respectively. While other CYP isoforms including 11-hydroxylase and CYP3A4 are not significantly affected by TAK-700. In microsomes expressing human CYP isoforms, TAK-700 exhibit greater inhibitory effects on 17,20-lyase with IC50 of 19 nM compared to the other CYP isoforms. TAK-700 shows the inhibitory activity against monkey 17,20-lyase and 17-hydroxylase with IC50 of 27 nM and 38 nM, respectively. In monkey adrenal cells, TAK-700 inhibits the ACTH stimulated production of DHEA and androstenedione with IC50 of 110 nM and 130 nM, respectively. Moreover, TAK-700 also potently inhibits DHEA production in human adrenocortical tumor line H295R cells with IC50 of 37 nM.體內(nèi)研究
In cynomolgus monkeys, oral treatment of TAK-700 at a dose of 1 mg/kg markedly reduces serum testosterone and dehydroepiandrosterone (DHEA) levels. Oral treatment of TAK-700 at a dose of 1 mg/kg results in favorable pharmacokinetic parameters with Tmax, Cmax, t1/2 and AUC0-24 hours of 1.7 hours, 0.147 μg/mL, 3.8 hours and 0.727 μg h/mL, respectively.生物活性
TAK-700 (Orteronel) 是一種有效的，高度選擇性的，人17，20-lyase抑制劑，IC50為38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羥化酶和CYP3A4)選擇性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 17,20-lyase (Human) | 38 nM |
| 17,20-lyase (Rat) | 54 nM |
體外研究
在體外，TAK-700對(duì)大鼠和人類固醇17,20-裂解酶表現(xiàn)出有效的抑制活性，IC50分別為54 nM 和38 nM。而其他CYP亞型，包括11-羥化酶和CYP3A4不會(huì)被TAK-700顯著影響。在表達(dá)人CYP亞型的微粒體中，TAK-700對(duì)17,20-裂解酶比對(duì)其他CYP亞型具有更高的抑制作用，IC50為19 nM。 TAK-700對(duì)猴子17,20-裂解酶和17-羥化酶表現(xiàn)出抑制活性，IC50 分別為27 nM和38 nM。在猴子腎上腺細(xì)胞中，TAK-700抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮產(chǎn)生，IC50 分別為110 nM和130 nM。此外，TAK-700也能有效抑制人腎上腺皮質(zhì)腫瘤系H295R細(xì)胞中DHEA的產(chǎn)生，IC50為37 nM。
體內(nèi)研究
在食蟹猴體內(nèi)，TAK-700(1 mg/kg劑量)口服治療顯著減少血清睪酮和脫氫表雄酮(DHEA)水平。TAK-700(1 mg/kg劑量)口服治療具有良好的動(dòng)力學(xué)參數(shù)，T
max
，C
max
，t
1/2
和AUC
0-24 hours
分別為1.7小時(shí)，0.147 μg/mL，3.8 小時(shí)和0.727 μg h/mL。TAK-700 (ORTERONEL)價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | S1195 | TAK-700 (ORTERONEL) TAK-700 (Orteronel) | 426219-18-3 | 5mg | 1179.99元 |
| 2024/08/19 | S1195 | TAK-700 (ORTERONEL) TAK-700 (Orteronel) | 426219-18-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1470元 |
| 2024/08/19 | S1195 | TAK-700 (ORTERONEL) TAK-700 (Orteronel) | 426219-18-3 | 10mg | 2186.73元 |