36798-79-5
中文名稱
布屈嗪
英文名稱
Budralazine
CAS
36798-79-5
EINECS 編號(hào)
204-319-8
分子式
C8H6N2O
MDL 編號(hào)
MFCD00006892
分子量
146.15
MOL 文件
36798-79-5.mol
36798-79-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(2-(1,3-二甲基-2-亞丁烯基)肼基)二氮雜萘1-(2H)-酞嗪酮
2,3-雜氮萘酮
布屈嗪
英文別名
1-(2-(1,3-DIMETHYL-2-BUTENYLIDENE)HYDRAZINO)PHTHALAZINE1,2-DIHYDROPHTHALAZIN-1-ONE
1(2H)-PHTHALAZINONE
1,2H-PHTHALAZONE
1,3-DIHYDRO-4-KETO-2 3-BENZODIAZINE
BENZO[D]PYRIDAZIN-1(2H)ONE
BUDRALAZINE
DIHYDROOXOPHTHALAZINE
PHTHALAZONE
PTLZ
1-[2-(1,3-Dimethyl-2-buten-1-ylidene)hydrazino]phthalazine
4-Methyl-3-penten-2-one (phthalazin-1-yl)hydrazone
Buterazine
DJ-1461
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)183-185 °C(lit.)
沸點(diǎn)373.02°C (rough estimate)
密度1.1506 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
儲(chǔ)存條件Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（輕微）、DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱）
形態(tài)固體
顏色淡黃色至黃色
穩(wěn)定性感光
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)36798-79-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R22
安全說(shuō)明S22-S24/25
WGK Germany3
RTECS號(hào)TH9185000
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 1820, 620 orally; 4020, 3570 i.p. (Onodera)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
不良反應(yīng)
類似于肼屈嗪，但較少較輕。其他有胃腸道不適、腹瀉或便秘、惡心、食欲不振、心悸、胸痛、頭痛、眩暈、倦怠感、谷丙轉(zhuǎn)氨酶及谷草轉(zhuǎn)氨酶升高、肌酐及尿素氮升高，偶見(jiàn)皮疹等。缺血性心臟病、心力衰竭、風(fēng)濕性左房室瓣狹窄、顱內(nèi)出血急性期及有過(guò)敏史者禁用。肝、腎功能減退、有缺血性心臟病史、有充血性心力衰竭史者及孕婦、小兒慎用。單胺氧化酶抑制劑可增強(qiáng)本品降壓作用，兩藥合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。本品代謝物在尿中排出，有特異臭氣。臨床應(yīng)用
布屈嗪為肼屈嗪類抗高血壓藥。直接松弛血管平滑肌，使血管擴(kuò)張，周?chē)枇ο陆?，產(chǎn)生降壓作用。與肼屈嗪相比，作用慢，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，降壓同時(shí)增加腦、心及腎血流量，對(duì)心臟交感神經(jīng)突觸前α1受體有興奮作用，反射性心率增加作用較輕。單獨(dú)或與氫氯噻嗪合用治療輕、中度高血壓病，療效高于肼屈嗪。長(zhǎng)期用藥無(wú)明顯耐藥性，是目前高血壓病治療的三線藥。