33286-22-5
中文名稱
鹽酸地爾硫卓
英文名稱
Dilthiazem hydrochloride
CAS
33286-22-5
EINECS 編號(hào)
251-443-3
分子式
C22H27ClN2O4S
MDL 編號(hào)
MFCD00069252
分子量
450.98
MOL 文件
33286-22-5.mol
更新日期
2024/12/23 08:35:26
33286-22-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽鹽酸地爾硫卓
地爾硫
地爾硫卓
硫氮卓酮
恬爾心
硫氮酮
硫氮卓酮鹽酸鹽
順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜卓-4(5H)酮鹽酸鹽
鹽酸地爾硫草
英文別名
(2S,3S)-(+)-CIS-3-(ACETOXY)-5-(2-DIMETHYLAMINOETHYL)-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE HYDROCHLORIDE(2S,3S)-(+)-CIS-3-(ACETOXY)-5-(2-DIMETHYLAMINOETHYL)-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE, HCL
(2S-CIS)-3-(ACETYLOXY)-5-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE HYDROCHLORIDE
CIS-(+)-3-(ACETYLOXY)-5-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXY-PHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE HYDROCHLORIDE
CRD-401
DILTHIAZEM HYDROCHLORIDE
DILTIAZEM-D3 HCL
DILTIAZEM HCL
DILTIAZEM HYDROCHLORIDE
L-CIS-DILTIAZEM HCL
1,5-benzothiazepin-4(5h)-one,2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)eth
2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)ethyl)-2-(4-methoxyphenyl)-5-benzothiazepin-4(5h)-one
altiazem
anginyl
angizem
britiazim
bruzem
calcicard
cardizem
dilpral
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)187-188℃。易溶于水、甲醇、氯仿，難溶于無(wú)水乙醇，不溶于苯。無(wú)臭，味苦。
熔點(diǎn)212-214 °C
熔點(diǎn)212-214 °C
比旋光度D24 +98.3 ± 1.4° (c = 1.002 in methanol)
密度1.30 g/cm3
折射率118 ° (C=1, H2O)
閃點(diǎn)2℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Freely soluble in water, in methanol and in methylene chloride, slightly soluble in anhydrous ethanol.
溶解度易溶于水、甲醇和二氯甲烷，微溶于無(wú)水乙醇。
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
PH值pH (10g/l, 25℃) : 4.3～5.3
水溶解性可溶于水
Merck13,3226
BRN4228706
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)33286-22-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi,F
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-40-36/37/38-36-20/21/22-11
危險(xiǎn)類別碼R22-R40
安全說(shuō)明36-45-36/37-26-16
安全說(shuō)明S36-S45-S36/37
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)DL0310000
F8-10
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29349990
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 61, 58, 38, 39 i.v.; 260, 280, 520, 550 s.c.; 740, 640, 560, 610 orally (Nagao, 1972)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
鈣通道阻滯藥，用于室上性心律失常、心絞痛、老年人高血壓等。本品為冠脈擴(kuò)張藥，對(duì)心絞痛有效。用于運(yùn)動(dòng)性絞痛及陳舊性心肌梗塞引起的心絞痛治療。本品對(duì)雌小鼠口服LD50為640毫克/公斤，雄大鼠口服LD50為560毫克/公斤。制備方法
方法一
由2-氨基硫酚與對(duì)甲氧苯基環(huán)氧丙酸乙酯縮合得2-（4-甲氧基苯基）-3-羥基-1，5-苯并硫氮雜 -4（5H）-酮。再經(jīng)?；?、與二甲氨基氯乙烷縮合、成鹽制得硫氮卓酮。上下游產(chǎn)品信息
上游原料
丙酸乙酯氮雜2-氨基苯硫醇2-氯乙基二甲胺氯乙酸乙酯碳酸氫鈉對(duì)甲氧基苯甲醛鹽酸乙醇鈉乙酐DESACETYL DILTIAZEM HCL去乙酰地爾硫卓[S-(R*,R*)]-3-[(o-aminophenyl)thio]-3-(p-methoxyphenyl)lactic acid(2S-cis)-(+)-2,3-二氫-3-羥基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮下游產(chǎn)品
地爾硫卓常見問(wèn)題列表
高血壓藥
鹽酸地爾硫卓是較為常見的高血壓藥，屬國(guó)家醫(yī)保目錄乙類藥，為處方藥品。地爾硫卓為苯并噻氮卓類鈣離子通道阻滯劑，是第三代抗心絞痛藥和第四代抗心律失常藥，主要用于冠心病，心絞痛，以及輕、中度高血壓，對(duì)伴有冠心病，心絞痛的高血壓患者尤為適用。新華制藥（高密）的鹽酸地爾硫卓片（30mg）為該品種首家通過(guò)一致性評(píng)價(jià)。該品種原研為田邊制藥有限公司，國(guó)內(nèi)屬于原研地產(chǎn)化品種，目前已被指定為參比制劑；此外上海信誼萬(wàn)象藥業(yè)也遞交一致性評(píng)價(jià)補(bǔ)充申請(qǐng)。
藥理作用
地爾硫卓的作用與心肌與血管平滑肌除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)；該產(chǎn)品可有效地?cái)U(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛；通過(guò)減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運(yùn)動(dòng)耐量并緩解勞力型心絞痛。該產(chǎn)品可以使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負(fù)性肌力作用，并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)。不良反應(yīng)
可能出現(xiàn)浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無(wú)力多在較高劑量時(shí)出現(xiàn)。禁忌
1. 病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安裝起搏器者。2. II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。
3. 收縮壓低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者。
4. 對(duì)本品過(guò)敏者。
5. 充血性心力衰竭患者。
藥物過(guò)量
藥物過(guò)量可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時(shí)在通過(guò)胃腸道清除本品的同時(shí)根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn)，可給予以下治療：1. 心動(dòng)過(guò)緩：給予阿托品0.6～1mg，如無(wú)效可謹(jǐn)慎地使用異丙腎上腺素。
2. 高度房室傳導(dǎo)阻滯：治療同前，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。
3. 心力衰竭：應(yīng)用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。
4. 低血壓：應(yīng)用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
鹽酸地爾硫卓Dilthiazem hydrochloride, 99%(33286-22-5)
Sigma Aldrich
33286-22-5(sigmaaldrich)