328968-36-1
中文名稱
C646
英文名稱
C 646
CAS
328968-36-1
分子式
C24H19N3O6
分子量
445.424
MOL 文件
328968-36-1.mol
更新日期
2025/04/13 09:49:23
328968-36-1 結構式
基本信息
中文別名
化合物C6464-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亞甲基]-4,5-二氫-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
(Z)-4-(4-((5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)呋喃-2-基)亞甲基)-3-甲基-5-氧代-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基)苯甲酸
C646 ?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亞甲基]-4,5-二氫-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
英文別名
C647C 646
104475
CS-1006
C-646
C 646
C 646 USP/EP/BP
C646 C-646 C 646
C646, p300/CBP Inhibitor
Histone Acetyltransferase p300 Inhibitor, C646 - Calbiochem
4-(4-((5-(4,5-Dimethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-3-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyraz
所屬類別
生物化工：Histone Acetyltransferase 抑制劑物理化學性質
熔點224-226℃
沸點662.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>25mg/mL
酸度系數(pKa)4.20±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色紅色至棕色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長達2個月。
InChIKeyHEKJYZZSCQBJGB-XDHOZWIPSA-N
常見問題列表
生物活性
C646是一種histone acetyltransferase（組蛋白乙酰轉移酶）抑制劑，抑制p300，Ki為400 nM，比作用于其他乙酰轉移酶選擇性高。體外研究
C646是一種組蛋白乙酰轉移酶抑制劑，抑制p300，Ki為400 nM，選擇性作用于其他乙酰轉移酶。10 μM C646在體外抑制86% p300。C646是傳統(tǒng)的，可逆p300抑制劑。C646(25μM)作用于細胞，降低組蛋白 H3 和 H4 乙?；?，且廢除TSA誘導的乙?；?。C646(20μM)作用于對雄激素敏感的閹割性前列腺癌細胞系，通過干擾AR和NF-kB通路，而誘導細胞凋亡。C646作用于小鼠細胞，抑制全部H3K4me3動態(tài)乙?；?，且局部橫跨啟動子和誘導基因的起始位點，從而干擾RNA聚合酶II相互作用和這些基因的激活。體內研究
弱滅絕訓練后，C646立即注入到ILPFC，增強恐懼消退記憶的整合。C646處理脊髓，衰減機械痛和熱痛覺過敏，伴隨著抑制COX-2表達。特征
Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.生物活性
C646 是一種histone acetyltransferase抑制劑，抑制p300，無細胞試驗中Ki為400 nM，相比于其它乙酰轉移酶，優(yōu)先作用于p300。C646 可誘導細胞周期阻滯、細胞凋亡與自噬。靶點
| Target | Value |
|
p300/CBP
(Cell-free assay) | 400 nM(Ki) |
體外研究
C646是一種組蛋白乙酰轉移酶抑制劑，抑制p300，K i 為400 nM，選擇性作用于其他乙酰轉移酶。10 μM C646在體外抑制86% p300。C646是傳統(tǒng)的，可逆p300抑制劑。C646(25μM)作用于細胞，降低組蛋白 H3 和 H4 乙?；?，且廢除TSA誘導的乙?；?。C646(20μM)作用于對雄激素敏感的閹割性前列腺癌細胞系，通過干擾AR和NF-kB通路，而誘導細胞凋亡。C646作用于小鼠細胞，抑制全部H3K4me3動態(tài)乙?；?，且局部橫跨啟動子和誘導基因的起始位點，從而干擾RNA聚合酶II相互作用和這些基因的激活。
體內研究
弱滅絕訓練后，C646立即注入到ILPFC，增強恐懼消退記憶的整合。C646處理脊髓，衰減機械痛和熱痛覺過敏，伴隨著抑制COX-2表達。